I denne artikel kan du læse instruktionerne for brug af lægemidlet Acyclovir. Giv feedback fra besøgende på webstedet - forbrugere af dette lægemiddel samt udtalelser fra medicinske specialister om brugen af Acyclovir i deres praksis. En stor anmodning er at aktivt tilføje dine anmeldelser om stoffet: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger der blev observeret, muligvis ikke annonceret af producenten i kommentaren. Analoger af Acyclovir i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af oral og kønsherpes hos voksne, børn såvel som under graviditet og amning. Varemærker for forskellige acyclovir-muligheder: Acre, HEXAL, AKOS.
Acyclovir er et antiviralt lægemiddel, en syntetisk analog af thymidinnukleosid, som har en meget selektiv effekt på herpesvira. Inde i de virusinficerede celler gennemgår en række sekventielle reaktioner af omdannelsen af acyclovir til acyclovir mono-, di- og triphosphat en viral thymidinkinase. Acyclovir-triphosphat integreres i den virale DNA-kæde og blokerer dens syntese gennem konkurrencedygtig inhibering af viral DNA-polymerase.
Handlingens specificitet og meget høje selektivitet skyldes også dens overvejende akkumulering i celler, der er påvirket af herpesvirus. Meget aktiv mod Herpes simplex virus type 1 og 2; skoldkoppervirus og herpes zoster (Varicella zoster); Epstein-Barr-virus (virustyper er anført i stigende rækkefølge af den minimale inhiberende koncentration af acyclovir). Moderat aktiv mod cytomegalovirus.
Med herpes forhindrer det dannelse af nye elementer i udslettet, reducerer sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af skorpe og reducerer smerter i den akutte fase af herpes zoster.
Farmakokinetik
Efter oral indgivelse er biotilgængeligheden 15-30%, mens der dannes dosisafhængige koncentrationer, der er tilstrækkelige til effektiv behandling af virussygdomme. Fødevarer påvirker ikke absorptionen af acyclovir signifikant. Acyclovir trænger godt ind i mange organer, væv og kropsvæsker. Acyclovir krydser blod-hjerne- og placentabarrierer, akkumuleres i modermælk. Cirka 84% udskilles uændret af nyrerne, 14% - i form af en metabolit. Mindre end 2% af acyclovir udskilles gennem tarmen.
Indikationer
- behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex-vira af type 1 og 2 (køns- og oral herpes), både primære og sekundære, inklusive kønsherpes;
- forebyggelse af forværring af tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus;
- forebyggelse af primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex-vira af type 1 og 2 hos patienter med immundefekt;
- som en del af den komplekse terapi af patienter med svær immunsvigt: med HIV-infektion (AIDS-fase, tidlige kliniske manifestationer og et udvidet klinisk billede) og hos patienter, der gennemgår knoglemarvstransplantation;
- behandling af primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus (skoldkopper og herpes zoster - Herpes zoster).
Frigivelsesformularer
200 mg tabletter.
Salve til ekstern brug 5%.
Fløde til udvendig brug 5%.
Lyofilisat til infusionsvæske, opløsning (injektioner).
Brugsanvisning og dosering
Acyclovir tages under eller umiddelbart efter et måltid og vaskes med en tilstrækkelig mængde vand. Doseringsregimet indstilles individuelt afhængigt af sygdommens sværhedsgrad..
Behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2
Acyclovir ordineres 200 mg 5 gange dagligt i 5 dage med 4 timers intervaller i løbet af dagen og med et 8-timers interval om natten. I mere alvorlige tilfælde af sygdommen kan behandlingsforløbet forlænges som ordineret af lægen i op til 10 dage. Som en del af kompleks terapi med svær immundefekt, inklusive med et detaljeret klinisk billede af HIV-infektion, herunder de tidlige kliniske manifestationer af HIV-infektion og AIDS-stadiet; efter knoglemarvstransplantation eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen, ordineres 400 mg 5 gange om dagen.
Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt efter infektion; med tilbagefald, er acyclovir ordineret i den prodromale periode eller med manifestationen af de første elementer i udslettet.
Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus
Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange om dagen (hver 6. time) eller 400 mg 2 gange om dagen (hver 12. time). I nogle tilfælde er lavere doser effektive - 200 mg 3 gange om dagen (hver 8. time) eller 2 gange om dagen (hver 12. time).
Forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med immundefekt.
Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange dagligt (hver 6. time). I tilfælde af svær immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen øges dosis til 400 mg 5 gange om dagen. Varigheden af det forebyggende behandlingsforløb bestemmes af længden på perioden for eksistens af infektionsrisikoen..
Behandling af Varicella zoster-infektioner (skoldkopper)
Tildel 800 mg 5 gange om dagen hver 4. time i løbet af dagen og med et 8-timers interval om natten. Behandlingsvarighed 7-10 dage.
Tildel 20 mg / kg 4 gange om dagen i 5 dage (maksimal enkeltdosis 800 mg), til børn fra 3 til 6 år: 400 mg 4 gange om dagen, over 6 år: 800 mg 4 gange om dagen inden for 5 dage.
Behandlingen skal påbegyndes, når de tidligste tegn eller symptomer på skoldkopper vises.
Behandling af herpes zoster-infektioner (helvedesild)
Tildel 800 mg 4 gange om dagen hver 6. time i 5 dage. For børn over 3 år foreskrives lægemidlet i den samme dosis som voksne.
Behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpessimplex type 1 og 2, pædiatriske patienter med immundefekt og normal immunstatus.
Børn fra 3 år til 6 år - 400 mg; ældre end 6 år - 800 mg 4 gange om dagen. En mere nøjagtig dosis bestemmes på baggrund af 20 mg / kg kropsvægt, men ikke over 800 mg. Behandlingsforløbet er 5 dage. Der findes ingen data om forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus og behandling af herpes zoster hos børn med normal immunitet.
Til behandling af børn over 3 år ordineres 800 mg acyclovir 4 gange dagligt hver 6. time (som til behandling af voksne med immundefekt).
I alderdom er der et fald i clearance af acyclovir i kroppen sammen med et fald i kreatininclearance. dem, der tager store doser af lægemidlet inde, bør modtage en tilstrækkelig mængde væske. Med nyresvigt er det nødvendigt at løse problemet med at reducere dosis af lægemidlet.
Side effekt
- kvalme, opkast, diarré;
- mavesmerter;
- en lille stigning i koncentrationen af urinstof og kreatinin;
- leukopeni, erythropenia, anæmi, thrombocytopenia;
- hovedpine;
- svimmelhed;
- agitation, forvirring, døsighed;
- rysten;
- hallucinationer;
- kramper
- dyspnø;
- anafylaktiske reaktioner;
- hududslæt, kløe, urticaria;
- træthed
- feber;
- myalgi.
Kontraindikationer
- laktationsperiode;
- børns alder op til 3 år (for denne doseringsform).
Graviditet og amning
Acyclovir krydser placentabarrieren og akkumuleres i modermælk. Brug af lægemidlet under graviditet er kun muligt, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret. Hvis det er nødvendigt at tage acyclovir under amning, er afbrydelse af amning påkrævet.
specielle instruktioner
Acyclovir bruges strengt som foreskrevet af lægen for at undgå komplikationer hos voksne og børn over 3 år gamle.
Varigheden eller gentagen behandling med acyclovir hos patienter med nedsat immunitet kan føre til forekomst af virustammer, der er ufølsomme over for dens virkning. De fleste påviste stammer af acyclovir-ufølsomme vira viser en relativ mangel på viral thymidinkinase; stammer med ændret thymidinkinase eller med ændret DNA-polymerase blev isoleret. In vitro-virkning af acyclovir på isolerede stammer af Herpes simplex-virus kan forårsage udseendet af mindre følsomme stammer.
Med forsigtighed ordineres lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion, ældre patienter på grund af en forøgelse af acyclovirs halveringstid.
Når du bruger lægemidlet, er det nødvendigt at sikre tilførslen af en tilstrækkelig mængde væske.
Når du tager lægemidlet, skal nyrefunktionen (blodurinstof og kreatinin i blodplasma) overvåges. Acyclovir forhindrer ikke seksuel overførsel af herpes, derfor er det under behandlingen nødvendigt at afstå fra samleje, selv i fravær af kliniske manifestationer. Det er nødvendigt at informere patienter om muligheden for transmission af kønsherpesvirus under udslæt samt om tilfælde af asymptomatiske virusbærere.
Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer
Der er ingen data. Man skal dog huske på, at svimmelhed kan udvikle sig under behandlingen med acyclovir, så man skal være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner..
Drug interaktion
Styrkelse af effekten af acyclovir bemærkes ved samtidig udnævnelse af immunostimulanter.
Ved samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler øges risikoen for at udvikle nyrefunktion.
Analoger af stoffet Acyclovir
Strukturelle analoger af det aktive stof:
- Acigerpine;
- Acyclovir Belupo;
- Acyclovir HEXAL;
- Acyclovir Sandoz;
- Acyclovir forte;
- Acyclovir-Akos;
- Acyclovir-Acre;
- Acyclovir-Ferein;
- Acyclostad;
- Vero-Acyclovir;
- Vivorax;
- Virolex;
- Gervirax;
- Herpevir;
- Herperax;
- Herpesin;
- Zovirax;
- Lisavir;
- Medovir;
- Provirsan;
- Supraviran
- Cyclovax;
- Cyclovir;
- Citivir.
Acyclovir (Aciclovir)
Aktivt stof
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassificering (ICD-10)
Sammensætning og form for frigivelse
| Tabletter | 1 fane. |
| acyclovir | 200 mg |
| hjælpestoffer: mælkesukker; kartoffelstivelse; aerosil; polyvinylpyrrolidon medium molekylvægt; stearinsyre af calcium |
i blisterlisteemballage 10 stk.; i en pakke af pap 2 pakker.
Beskrivelse af doseringsformen
Hvide piller.
Egenskab
Et antiviralt middel fra gruppen af syntetiske analoger af acyklisk purinukleosid - deoxyguanidin, som er en bestanddel af DNA.
farmakologisk virkning
farmakodynamik
Acyclovir er yderst specifik for Herpes simplex virus (HSV), herunder HSV type 1 og HSV type 2, Varicella zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV) og cytomegalovirus (CMV). I cellekulturer er acyclovir mest aktiv i forhold til HSV-1, derefter i faldende rækkefølge: HSV-2, VZV, EBV og CMV. Acyclovir trænger direkte ind i virusinficerede celler. Virusinficerede celler producerer viral thymidinkinase, der phosphorylerer acyclovir til acyclovir-monophosphat. Derudover er aktiviteten af viral thymidinkinase med hensyn til acyclovir meget højere end virkningen af cellulære enzymer på den (i inficerede celler er koncentrationen af acyclovir-monophosphat 40-100 gange højere). Yderligere phosphorylering med cellulære enzymer fører til dannelse af acyclovir-triphosphat, som er en ekstremt aktiv og selektiv inhibitor af DNA-polymerasevirus. Sandsynligvis består mekanismen til inhibering af DNA-syntese med acyclovir-triphosfat i det faktum, at det er et substrat for dette enzym, hvilket gør det muligt at udføre den 3'- 5'-binding, der er nødvendig for at udvide DNA-kæden. Således udføres for tidligt brud på DNA-kæden..
Farmakokinetik
Når det tages oralt, absorberes acyclovir kun delvist i tarmen. Efter administration af en dosis på 200 mg 5 gange dagligtmax plasma acyclovir er 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cmin ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).
Koncentrationen af acyclovir i cerebrospinalvæske er 50% af koncentrationen i blodplasma. Plasmaproteinbinding er relativt lav (9–33%). Acyclovir udskilles hovedsageligt uændret gennem nyrerne. Nyreclearance af acyclovir er signifikant højere end kreatininclearance, hvilket indikerer, at dets udskillelse udføres ikke kun ved glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekretion.
Den eneste metabolit, der findes i urinen, er 9-carboxymethoxymethylguanin (10-15% af den ordinerede dosis).
Indikationer for lægemidlet Acyclovir
behandling af primære og tilbagevendende infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex virus;
undertrykke tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex virus hos patienter med normalt og svækket immunsystem;
primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus.
Kontraindikationer
Overfølsomhed overfor acyclovir eller en hvilken som helst anden bestanddel af lægemidlet.
Graviditet og amning
Under graviditet er udnævnelsen kun mulig i ekstraordinære tilfælde med en streng vurdering af forholdet mellem behovet for brug af lægemidlet og den mulige risiko. Bør ikke ordineres til ammende mødre.
Bivirkninger
Dermatologiske reaktioner: i sjældne tilfælde observeres udslæt på huden, der forsvinder efter seponering af lægemidlet.
I nogle tilfælde er gastrointestinale forstyrrelser mulige: kvalme, diarré og mavesmerter; i nogle tilfælde er hurtige neurologiske lidelser mulige: svimmelhed, nedsat koncentration, hallucinationer og døsighed, hovedsageligt hos patienter med nedsat nyrefunktion; midlertidige ændringer i blodbillede og aktivitet af leverenzymer er meget sjældne. Isolerede tilfælde af hovedpine, træthed, udmattelse, døsighed, søvnløshed og åndenød er blevet observeret..
Interaktion
Probenecid bremser eliminering af acyclovir.
Dosering og administration
Inde. Voksne patienter til behandling af primære infektioner og tilbagefald af Herpes simplex hud og slimhinder - 1 tabel. (200 mg) Acyclovir 5 gange om dagen. Behandlingsvarigheden er normalt 5 dage. I alvorlige tilfælde kan det være nødvendigt med længere behandling. Hos patienter med et væsentligt svækket immunsystem (for eksempel efter en knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med utilstrækkelig absorption af tarmen, bør en enkelt dosis øges til 400 mg eller iv. For at undertrykke gentagelse af infektion forårsaget af Herpes simplex hos patienter med et normalt immunsystem, 1 tabel. Acyclovir (200 mg) 4 gange om dagen eller 2 tabletter. 2 gange om dagen. Til forebyggelse af Herpes simplex-infektion hos patienter med et svagt immunsystem - 1 tabel. (200 mg) 4 gange om dagen. Hos patienter med alvorligt kompromitterede immunforsvar (f.eks. Knoglemarvstransplantation) eller hos patienter med utilstrækkelig intestinal absorption kan en enkelt dosis øges til 2 tabletter. aftale.
Børn: til behandling af Herpes simplex-infektion og forebyggelse af denne infektion på baggrund af svækket immunforsvar, får børn over 2 år den samme dosis som voksne; under 2 år - halvdelen af dosis for voksne.
Ældre patienter: hos ældre patienter reduceres graden af generel eliminering af acyclovir. Under behandling med høje orale doser af lægemidlet skal der sikres en tilstrækkelig væskestrøm ind i patientens krop. I tilfælde af nedsat nyrefunktion skal særlig opmærksomhed rettes mod dosisreduktion. Beslutningen om brugen af lægemidlet hos patienter med begrænset nyrefunktion træffes af lægen.
specielle instruktioner
Behandlingseffektiviteten vil være højere, jo før den startes. Hos patienter med immundefekt, med gentagne gentagne behandlingsforløb, dannes antallet af vira mod acyclovir.
Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Acyclovir
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstid for lægemidlet Acyclovir
Brug ikke den efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Salve til ekstern brug Acyclovir Belupo - gennemgang
Acyclovir belupo: instruktioner, resultater, tip til brug, analoger. Hvordan kan man kurere herpes? Min behandlingsdagbog om dagen ☆ Sammenligning af Acyclovir og Zovirax: hvilket er mere effektivt?
Herpes er mit største problem. Og ikke kun min: i verden er omkring 90% af mennesker inficeret med herpesvirussen. I øjeblikket er markedet repræsenteret af et ret stort udvalg af retsmidler til denne lidelse, baseret på det aktive stof - acyclovir. Jeg havde allerede erfaring med at bruge Zovirax, hvis aktive stof er det samme acyclovir. Det er sandt, at det er 2 gange dyrere, men mindre effektivt. Og i dag vil jeg fortælle dig om Salve til ekstern brug Acyclovir Belupo.
▷ Generelle oplysninger
Pris - 60-70 rubler.
Du kan købe på ethvert apotek.
Aktiv aktiv ingrediens - acyclovir.
Opbevaringstid - 2 år.
▷ Udgivelsesformular
Acyclovir er en salve til ekstern brug 5%.
Salve 2, 5 og 10 gram sælges. 5 gram er ideelt for at forstå, om du har brug for dette værktøj eller ej.
▷ Emballage, udseende
Så salve Acyclovir belupo er i et lille aluminiumsrør. Oprindeligt var en beskyttende membran til stede..
Hullet er smalt. Tryk forsigtigt på røret, fordi med for meget pres for meget.
▷ Konsistens
Selve cremen er hvid, konsistensen er ret tyk og tæt. På trods af det faktum, at røret kun er 5 gram. acyclovir, nok midler i lang tid, fordi lille ærter krævet pr. applikation.
▷ Instruktion
Jeg vedlægger brugsanvisningen:
▷ Acyclovir: analoger
Der er mange analoger på markedet nu: cyclovir, penciclovir, zovirax osv..
▷ Ansøgning
Først og fremmest er det meget vigtigt at starte behandlingen rettidigt. Så snart en lille ujævnhed vises på læben eller andet område, bør tørhed, kløe eller irritation udføres med Acyclovir Belupo.
Acyclovir skal påføres med en vatpind, fordi vores hænder ikke altid er rene, så du stadig kan indbringe en slags byak. Producenten anbefaler, at lægemidlet anvendes 5 gange dagligt (hver 4. time). Men jeg gør det oftere, fordi produktet slettes / spises simpelthen. Heldigvis sidder jeg hjemme nu og har en sådan mulighed. Selvfølgelig, hvis du er på arbejde hele dagen, så vil der være vanskeligheder.
På læberne ser Acyclovir beluto sådan ud ↷
I princippet mærkes produktet ikke på læberne. Brænder ikke / klemmes ikke. I det mindste glemmer du ham. Direkte med ham på læberne gik jeg ud på gaden (efter at have glemt), jeg fandt ikke mine øjne, så det er ikke så mærkbart.
▷ Min behandlingsdagbog
Så for at forstå, hvor effektiv salven er til ekstern brug, Acyclovir Belupo, foreslår jeg, at du ser på min daglige fotorapport.
Om morgenen "glædede" sig: en stød på læben. Ah, hvor bekendt jeg er. Jeg forstår straks, at dette er det. Herpes. Begyndte behandling med Acyclovir.
Det ømme er hævet, huden nær læberne er tørret ud. Mine engang asymmetriske læber er nu symmetriske.
Jeg beklager, jeg har mistet et foto i 3 dage et sted. Herpes er stadig stor, men en tør skorpe har allerede vist sig.
Ømheden blev sprængt væk, der er ikke længere den enorme bold i læben. Stadig tør skorpe.
Skorpen kom af. Jeg ved ikke, måske er herpes skadet, måske er den på en eller anden måde på egen hånd. Nu er det endda svært at vaske, fordi fra det mindste berøring begynder kulden at blø.
På den sjette dag blev situationen naturligvis forbedret. Bare et lille sår. Herpes generer næsten ikke længere og føler sig slet ikke.
Selv reflektionen i spejlet glæder sig. Selve ømheden er allerede gået, der var et lille spor fra det.
Rent visuelt er der ingen forskel med den foregående dag. Men jeg føler, at såret gradvist passerer. På dag 9 er udtværingen allerede ophørt.
▷ Sammenligning af Acyclovir Beluto og Zovirax
For det første er de ens sammensætning. Begge har et aktivt stof - acyclovir. Kun hjælpestoffer adskiller sig. Hvis nogen er interesseret, så er Zovirax 'fulde sammensætning her.
De adskiller sig lidt i konsistensen: Acyclovir er tyk og tæt hvid, Zovirks er federe.
Men vigtigst af alt er disse medicin forskellige i behandlingsresultater. En forkølelse med Acyclovir blev trukket noget hurtigere end med Zovirax. Derfor er Acyclovir bestemt for mig mere effektiv!
Tips Herpes tip
- Om den rettidige start af behandlingen tror jeg, du ikke kan tale. Dette er vigtigt ikke kun for forkølelsessår. Derfor er det første og vigtigste råd ikke at røre det berørte område med dine hænder. Klar forretning, at det stadig er muligt at medbringe en vis infektion. Påfør kun acyclovir eller ethvert andet produkt med en vatpind.
- Riv ikke skorpen af, vælg ikke herpes.
- Brug personlige redskaber, bestik, et håndklæde. Helt ærligt følges dette råd ikke af mig, fordi mine slægtninge har stærkere immunitet end jeg, og faktisk husker jeg slet ikke, at nogen af dem nogensinde har haft herpes, så ingen fik infektionen fra mig. Og kunne.
- Afstå fra kys.
Nederste linje: Acyclovir hjalp mig med at tackle denne besvær på mine læber. Et sådant lægemiddel er ønskeligt at have i et hjemmemedicinskab. Selvfølgelig anbefaler jeg!
Acyclovir
Klinisk og farmakologisk gruppe
Aktivt stof
Frigivelsesform, sammensætning og emballering
| Tabletter | 1 fane. |
| acyclovir | 200 mg |
10 stykker. - blisteremballager (2) - pakker af pap.
farmakologisk virkning
Et antiviralt lægemiddel er en syntetisk analog til det acykliske purinukleosid, som har en meget selektiv effekt på herpesvira. I virale thymidinkinase-inficerede celler forekommer phosphorylering og efterfølgende successiv transformation af acyclovir til mono-, di- og triphosphat. Acyclovirtriphosphat integreres i kæden af viralt DNA og blokerer dets syntese gennem konkurrencedygtig inhibering af viral DNA-polymerase.
In vitro er acyclovir effektiv mod herpes simplex virus - Herpes simplex type 1 og 2; mod Varicella zostervirus, der forårsager skoldkopper og helvedesild højere koncentrationer er påkrævet for inhibering af Epstein-Barr-virussen. Moderat aktiv mod cytomegalovirus.
In vivo er acyclovir terapeutisk og profylaktisk effektiv, især til virale infektioner forårsaget af Herpes simplex virus type 1 og 2. Forhindrer dannelse af nye elementer i udslæt, reducerer sandsynligheden for hudformidling og viscerale komplikationer, fremskynder dannelsen af skorpe, reducerer smerter i den akutte fase af herpes zoster.
Farmakokinetik
Efter oral indgivelse er biotilgængeligheden 15-30%, mens der dannes dosisafhængige koncentrationer, der er tilstrækkelige til effektiv behandling af virussygdomme. Fødevarer påvirker ikke absorptionen af acyclovir signifikant. Acyclovir trænger godt ind i mange organer, væv og kropsvæsker. Binding til plasmaproteiner er 9-33% og afhænger ikke af dets koncentration i plasma. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er ca. 50% af dens koncentration i plasma. Acyclovir krydser blod-hjerne- og placentabarrierer, akkumuleres i modermælk. Efter oral indgivelse af 1 g / dag er koncentrationen af acyclovir i modermælk 60-410% af dens koncentration i plasma (acyclovir indtaster et barn med modermælken i en dosis på 0,3 mg / kg / dag).
Cmax af lægemidlet i blodplasma efter oral indgivelse af 200 mg 5 gange / dag - 0,7 μg / ml, C min - 0,4 μg / ml; tiden for at nå Cmax i plasma er 1,5-2 h. Det metaboliseres i leveren med dannelse af en farmakologisk inaktiv forbindelse 9-carboxymethoxymethylguanin. Det udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion: ca. 84% udskilles af nyrerne uændret, 14% - i form af en metabolit. Renal clearance af acyclovir er 75-80% af den totale plasmaclearance. T 1/2 hos voksne med normal nyrefunktion er 2-3 timer. Hos patienter med alvorlig nyresvigt er T 1/2 20 timer, med hæmodialyse - 5,7 h, mens koncentrationen af acyclovir i plasma reduceres til 60% af den oprindelige værdi. Mindre end 2% af acyclovir udskilles gennem tarmen.
Indikationer
- behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex-vira af type 1 og 2, både primære og sekundære, inklusive kønsherpes;
- forebyggelse af forværring af tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus;
- forebyggelse af primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Herpes simplex-vira af type 1 og 2 hos patienter med immundefekt;
- som en del af den komplekse terapi af patienter med svær immunsvigt: med HIV-infektion (AIDS-fase, tidlige kliniske manifestationer og et udvidet klinisk billede) og hos patienter, der gennemgår knoglemarvstransplantation;
- behandling af primære og tilbagevendende infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus (skoldkopper og herpes zoster - Herpes zoster).
Kontraindikationer
- laktationsperiode;
- børns alder op til 3 år (for denne doseringsform).
Forholdsregler: graviditet; ældre mennesker og patienter, der tager store doser acyclovir, især på baggrund af dehydrering; nedsat nyrefunktion; neurologiske lidelser eller neurologiske reaktioner på administration af cytotoksiske medikamenter (inklusive historie).
Dosis
Acyclovir tages under eller umiddelbart efter et måltid og vaskes med en tilstrækkelig mængde vand. Doseringsregimet indstilles individuelt afhængigt af sygdommens sværhedsgrad..
Behandling af infektioner i hud og slimhinder forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2
Acyclovir ordineres med 200 mg 5 gange / dag i 5 dage med 4 timers intervaller i løbet af dagen og med et 8-timers interval om natten. I mere alvorlige tilfælde af sygdommen kan behandlingsforløbet forlænges som ordineret af lægen i op til 10 dage. Som en del af kompleks terapi med svær immundefekt, inklusive med et detaljeret klinisk billede af HIV-infektion, herunder de tidlige kliniske manifestationer af HIV-infektion og AIDS-stadiet; efter knoglemarvstransplantation eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen, ordineres 400 mg 5 gange / dag.
Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt efter infektion; med tilbagefald, er acyclovir ordineret i den prodromale periode eller med manifestationen af de første elementer i udslettet.
Forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med normal immunstatus
Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange / dag (hver 6. time) eller 400 mg 2 gange / dag (hver 12. time). I nogle tilfælde er lavere doser effektive - 200 mg 3 gange / dag (hver 8. time) eller 2 gange / dag (hver 12. time).
Forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpes simplex type 1 og 2 hos patienter med immundefekt.
Den anbefalede dosis er 200 mg 4 gange om dagen (hver 6. time). I tilfælde af svær immundefekt (for eksempel efter knoglemarvstransplantation) eller i tilfælde af malabsorption fra tarmen øges dosis til 400 mg 5 gange om dagen. Varigheden af det forebyggende behandlingsforløb bestemmes af længden på perioden for eksistens af infektionsrisikoen..
Behandling af Varicella zoster-infektioner (skoldkopper)
Tildel 800 mg 5 gange / dag hver 4. time i løbet af dagen og med et 8-timers interval om natten. Behandlingsvarighed 7-10 dage.
Tildel 20 mg / kg 4 gange / dag i 5 dage (maksimal enkeltdosis 800 mg), til børn fra 3 til 6 år: 400 mg 4 gange / dag, over 6 år: 800 mg 4 gange / dag inden for 5 dage.
Behandlingen skal påbegyndes, når de tidligste tegn eller symptomer på skoldkopper vises.
Behandling af herpes zoster-infektioner (helvedesild)
Tildel 800 mg 4 gange / dag hver 6. time i 5 dage. For børn over 3 år foreskrives lægemidlet i den samme dosis som voksne.
Behandling og forebyggelse af infektioner forårsaget af Herpessimplex type 1 og 2, pædiatriske patienter med immundefekt og normal immunstatus.
Børn fra 3 år til 6 år - 400 mg gange / dag; ældre end 6 år - 800 mg 4 gange om dagen. En mere nøjagtig dosis bestemmes baseret på 20 mg / kg kropsvægt, men ikke mere end 800 mg gange / dag. Behandlingsforløbet er 5 dage. Der findes ingen data om forebyggelse af tilbagefald af infektioner forårsaget af herpes simplex-virus og behandling af herpes zoster hos børn med normal immunitet.
Til behandling af børn over 3 år ordineres 800 mg acyclovir 4 gange dagligt hver 6 timer (som til behandling af voksne med immundefekt).
I alderdom er der et fald i clearance af acyclovir i kroppen sammen med et fald i kreatininclearance. dem, der tager store doser af lægemidlet inde, bør modtage en tilstrækkelig mængde væske. Med nyresvigt er det nødvendigt at løse problemet med at reducere dosis af lægemidlet.
Der skal udvises forsigtighed, når acyclovir ordineres til patienter med nyresvigt. Hos sådanne patienter fører oral administration af lægemidlet i anbefalede doser til behandling og forebyggelse af herpes simplex virusinfektioner ikke til kumulation af lægemidlet til koncentrationer, der overstiger de etablerede sikre niveauer. Hos patienter med alvorlig nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) bør dosis af acyclovir dog reduceres til 200 mg 2 gange / dag med 12 timers intervaller.
Ved behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus, Herpes zoster såvel som til behandling af patienter med svær immunsvigt er de anbefalede doser:
- terminal nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) - 800 mg 2 gange / dag hver 12. time;
- alvorlig nyresvigt (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 gange / dag hver 8. time.
Bivirkninger
Lægemidlet tolereres normalt godt..
Følgende klassificering af bivirkninger blev anvendt afhængigt af hyppigheden af forekomst: meget ofte (> 1/10), ofte (> 1/10, 1/1000, 1/10 000, fra fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, opkast, diarré; meget sjældent - hepatitis, gulsot, i isolerede tilfælde - mavesmerter.
Fra det hæmopoietiske system: sjældent - en kortvarig stigning i aktiviteten af leverenzymer, en lille stigning i koncentrationen af urinstof og kreatinin, hyperbilirubinæmi; meget sjældent - leukopeni, erythropenia, anæmi, thrombocytopenia.
Fra siden af centralnervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed; meget sjældent - agitation, forvirring, rysten, ataksi, dysarthria, hallucinationer, psykotiske symptomer, kramper, døsighed, encephalopati, koma.
Disse bivirkninger blev typisk observeret hos patienter med nyresvigt eller i nærvær af andre provokerende faktorer og var hovedsageligt reversible..
Fra åndedrætsorganerne: sjældent - åndenød.
Allergiske reaktioner: anafylaktiske reaktioner, hududslæt, kløe, urticaria, Lyell syndrom, Stevens-Johnson syndrom.
På hudens og det subkutane væv: ofte - kløe, urticaria, udslæt, inklusive sensibilisering, sjældent - alopecia, hurtigt diffust hårtab (da denne type alopecia observeres ved forskellige sygdomme og i behandlingen af mange lægemidler, er forbindelsen med at tage acyclovir ikke installeret); meget sjældent Lyells syndrom, Stevens-Johnson syndrom.
Andet: ofte - træthed, feber; sjældent - perifert ødem, synsnedsættelse, lymfadenopati, myalgi, utilpasse.
Overdosis
Ingen tilfælde af overdosering ved oral administration af acyclovir. Det blev rapporteret om indtagelse af 20 g acyclovir. Symptomer: agitation, koma, kramper, sløvhed. Udfældning af acyclovir i nyretubulierne er mulig, hvis dens koncentration overstiger opløselighed i nyretubulierne (2,5 mg / ml).
Drug interaktion
Samtidig anvendelse med probenecid fører til en stigning i gennemsnitligt T 1/2 og et fald i clearance af acyclovir.
Styrkelse af effekten af acyclovir bemærkes ved samtidig udnævnelse af immunostimulanter.
Ved samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler øges risikoen for at udvikle nyrefunktion.
specielle instruktioner
Acyclovir bruges strengt som foreskrevet af lægen for at undgå komplikationer hos voksne og børn over 3 år gamle.
Varigheden eller gentagen behandling med acyclovir hos patienter med nedsat immunitet kan føre til forekomst af virustammer, der er ufølsomme over for dens virkning. De fleste påviste stammer af acyclovir-ufølsomme vira viser en relativ mangel på viral thymidinkinase; stammer med ændret thymidinkinase eller med ændret DNA-polymerase blev isoleret. In vitro-virkning af acyclovir på isolerede stammer af Herpes simplex-virus kan forårsage udseendet af mindre følsomme stammer.
Med forsigtighed ordineres lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion, ældre patienter på grund af en forøgelse af acyclovirs halveringstid.
Når du bruger lægemidlet, er det nødvendigt at sikre tilførslen af en tilstrækkelig mængde væske.
Når du tager lægemidlet, skal nyrefunktionen (blodurinstof og kreatinin i blodplasma) overvåges. Acyclovir forhindrer ikke seksuel overførsel af herpes, derfor er det under behandlingen nødvendigt at afstå fra samleje, selv i fravær af kliniske manifestationer. Det er nødvendigt at informere patienter om muligheden for transmission af kønsherpesvirus under udslæt samt om tilfælde af asymptomatiske virusbærere.
Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer
Der er ingen data. Man skal dog huske på, at svimmelhed kan udvikle sig under behandlingen med acyclovir, så man skal være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner..
Graviditet og amning
Acyclovir krydser placentabarrieren og akkumuleres i modermælk. Brug af lægemidlet under graviditet er kun muligt, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret. Hvis det er nødvendigt at tage acyclovir under amning, er afbrydelse af amning påkrævet.
Brug i barndommen
Med nedsat nyrefunktion
Brug med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion..
Der skal udvises forsigtighed, når acyclovir ordineres til patienter med nyresvigt. Hos sådanne patienter fører oral administration af lægemidlet i anbefalede doser til behandling og forebyggelse af herpes simplex virusinfektioner ikke til kumulation af lægemidlet til koncentrationer, der overstiger de etablerede sikre niveauer. Hos patienter med alvorlig nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) bør dosis af acyclovir dog reduceres til 200 mg 2 gange / dag med 12 timers intervaller.
Ved behandling af infektioner forårsaget af Varicella zoster-virus, Herpes zoster såvel som til behandling af patienter med svær immunsvigt er de anbefalede doser:
- terminal nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) - 800 mg 2 gange / dag hver 12. time;
- alvorlig nyresvigt (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 gange / dag hver 8. time.
Hvornår skal Acyclovir salve bruges, og hvornår det vil være nytteløst
Behandling med Acyclovir i form af en salve hjælper med forkølelsessår på læber og ansigt og lindrer også smerter og kløe med skoldkopper, helvedesild. I kønsherpes kombineres det med interferon (Herpferon) for at forhindre genforværring.
Forbedrer virkningen af at tage acyclovir i tabletter eller injektioner, brugen af immunostimuleringsmidler. Hos børn under 12 år bruges det i form af øje eller 2,5% salve, og under graviditet ordineres det med forsigtighed, især i første trimester.
De vigtigste egenskaber ved acyclovir salve
Acyclovir i form af salve eller fløde ifølge instruktionerne er et eksternt antiviralt middel, hvis hovedkarakteristika er angivet i tabellen.
Hvad bruges Acyclovir salve, instruktioner
Acyclovir salve ifølge instruktionerne hjælper mod forkølelsessår i læber, ansigt, kønsorganer (kønsorganer). Det giver dig mulighed for at lindre smerter og kløe med helvedesild og vandkopper, stoppe spredningen af virusinfektion. Behandlingen er mere effektiv, hvis du starter den med de allerførste symptomer. Der er ingen mening i at bruge medicinen til hæmorroider, forbrændinger, acne, dermatitis.
Og her handler mere om salver til sårheling.
Forkølelsessår
Brug af Acyclovir til herpes er den vigtigste indikation for salve. Lægemidlet forstyrrer reproduktionen af virussen og som et resultat:
- reducerer risikoen for spredning gennem huden;
- forhindrer, at nye bobler vises;
- tørrer elementer;
- stopper introduktionen af en virusinfektion i blodbanen;
- reducerer kløe og ømhed;
- stimulerer lokalt immunforsvar.
Bruges til påføring på læber og ansigt. Det er vigtigt at være forsigtig, når du smører det berørte område:
- fingre skal være i handsker (fingerspids);
- vask hænder grundigt før og efter påføring;
- undgå salve i øjnene og på slimhinderne i munden.
Med hæmorroider
Der er ingen mening i at bruge Acyclovir salve til hæmorroider, da denne sygdom er forbundet med udvidelse af venøse plekser i endetarmen. Lægemidlet har ikke engang en smertestillende effekt, reducerer ikke betændelse, hvis det ikke er forbundet med en herpesinfektion.
Ved hæmorroidal sygdom anvendes salver Aurobin, Proctosedil, Relief og en række andre lægemidler.
Ved forbrændinger
Acyclovir-behandling mod forbrændinger udføres ikke. Salven indeholder ikke sårhelingskomponenter, den fremskynder ikke vævsreparation, men kan snarere øge forbrænding og ømhed.
I sådanne tilfælde er det meget mere effektivt at anvende medikamenter med dexpanthenol - Panthenol, Pantestin, Bepanten og med tegn på infektion - Levomekol, Bepanten plus.
Til læber
Det anbefales at begynde at bruge Acyclovir til forkølelsessår i læberne så hurtigt som muligt ved den første fornemmelse af kløe eller prikken. På en gang er der brug for en lille mængde af stoffet, men det skal fuldstændigt dække fokus på betændelse og tilstødende væv. Det anbefales at smøre huden hver 4. time i de første 2 dage og fra 3 til 5 dage - hver 6. Minimumsforløbet er 5 og det maksimale er 10 dage.
For næsen
Med en herpesinfektion i næseåbningerne udføres behandlingen på samme måde som læberne:
- smurt med en finger i en handske eller påført med en vatpind, der straks smides væk;
- intervallet mellem applikationen er 4-6 timer;
- kurset varer 5-10 dage.
Hvis processen strækker sig til slimhinden, er Acyclovir i form af en øjesalve nødvendig. Det adskiller sig i en base, der ikke irriterer mere ømme områder, og en lavere koncentration af det aktive stof.
Med dermatitis
Dermatitis er ikke en indikation for brugen af Acyclovir salve, da den ikke indeholder komponenter, der lindrer betændelse eller tørrer huden. Sygdommen kan forårsage:
- allergi;
- kemisk eller mekanisk irritation;
- infektioner
- hormonelle forstyrrelser i kroppen;
- brug af medicin.
Derfor vælges behandling i hvert tilfælde individuelt, men den inkluderer ikke antivirale midler, der inkluderer Acyclovir.
Mod vandkopper
Acyclovir bruges til behandling af skoldkopper, det forårsager herpes simplex virus type 3, hvorpå dette lægemiddel virker. Brugen af antivirale midler til voksne og børn med nedsat immunitet er især vigtig..
Salven påføres lokalt på vesiklerne uden forbehandling 4-5 gange om dagen. Kursen fortsætter, indtil elementerne i udslettet er tørret - ca. 7-10 dage.
På billedet et eksempel på påføring af Acyclovir salve på skoldkopper
Med helvedesild
Acyclovir salve til herpes zoster:
- reducerer ømhed;
- forkorter behandlingsperioden;
- hjælper med at tørre og helbrede huden.
Effektiviteten af et eksternt middel forbedres med samtidig administration af acyclovir i injektioner eller indtagelse af tabletter. Jo før du begynder at bruge antivirale lægemidler, jo mere sandsynligt er det for at stoppe spredningen af sygdommen og dens gentagne forværringer.
Påføring anbefales med en ren engangsspatel, vatpind, fingre i en steril handske. Et område med den påvirkede hud smøres hver 4. time med en opsamling på mindst 0,3-0,5 cm af det nærliggende område. Et område på 5x5 cm kræver ca. 1,25-1,5 cm af en salvesøjle. Det mest almindelige behandlingsforløb er 10 dage..
Til acne
Acyclovir hjælper ikke med acne. Acneudslæt forekommer på baggrund af hormonelle forstyrrelser i kroppen, og den umiddelbare årsag til pustler er bakterier eller flåter (demodicosis). Lægemidlet påvirker ikke nogen af disse faktorer. Salver til acne ordineres individuelt, oftere er det Skinoren, Curiosin, Ugrissept, Klindovit.
Fra kønsherpes
Behandling med Acyclovir i form af en salve til kønsherpes hjælper:
- mindske sværhedsgraden af sygdommen
- reducere behandlingsvarigheden
- reducere ømhed og kløe i kønsområdet
- hæmmer spredningen af virussen.
Lægemidlet påføres læsionen 5 gange dagligt i mindst 10 dage. Det er vigtigt at overveje, at brugen af Acyclovir ikke forhindrer infektion af den seksuelle partner med herpes, derfor bør seksuelle kontakter udelukkes i hele behandlingsperioden.
Den kombinerede salve allerede den 5. påføringsdag giver lindring, og interferon forhindrer risikoen for forværring.
For at forhindre infektion med kønsherpes skal du:
- undgå utilsigtet samleje, især uden kondom, men selv med dets tilstedeværelse er kontakt med slimhinderne ikke udelukket;
- efter en tvivlsom forbindelse, behandle kønsorganerne med en opløsning af miramistin, som har antiviral og antibakteriel aktivitet, og påfør derefter Acyclovir-creme med et tyndt lag i de første 2 timer;
- føre en sund livsstil uden rygning og alkoholmisbrug, få nok søvn, sport eller motion, da immunitetstilstand afhænger af det;
- inkluderer så meget frisk vegetabilsk mad og fedtfattigt protein som muligt (fisk, kylling, kalkun, surmælkedrikke, 2-5% cottage cheese);
- vask hænder grundigt i nærvær af herpes på læberne, i ansigtet.
Se en video om symptomer og behandling af kønsherpes:
Funktioner ved behandling med Acyclovir hos børn
Hos børn på grund af tyndere og mere hydreret hud kan Acyclovir trænge ind i blodomløbet. Da der ikke er bevist sikkerhed for at bruge 5% salve op til 12 år, i en yngre alder, er det kun tilladt med et lægemiddel med en koncentration på 2,5% og 3%, en oftalmisk form. Produktet påføres i et tyndt lag i højst 5-7 dage. Skemaets og behandlingsvarigheden bestemmes kun af lægen.
Acyclovir hormonsalve eller ej
Acyclovir betragtes ikke som en hormonal salve, men der er lægemidler (for eksempel Zovirax Duo), hvor det samme aktive stof kombineres med hydrocortison (hormon). Denne kombination er nødvendig for at forbedre antipruritiske og antiinflammatoriske virkninger..
Kontraindikationer til acyclovir salve
Acyclovir er kontraindiceret i tilfælde af intolerance, det bruges med forsigtighed under graviditet, dehydrering, nedsat nyrefunktion, nervesystemet, men det er tilladt at amme.
Graviditet og amning
Der er ingen strenge kontraindikationer for at bære et barn, men i begge tilfælde korrelerer lægen truslen for moders sundhed med farerne for fosteret. Oftest i første trimester, når indre organer dannes, ordinerer de ikke det, de erstatter det med et mere sikkert interferon. Senere anbefales et kort kursus..
Under amning passerer acyclovir i modermælken i en lille mængde, det overstiger ikke 1% af det tilladte, derfor er der ikke noget forbud mod anvendelse af salver til amning.
Bivirkninger
Lægemidlet tolereres ofte godt, men med øget følsomhed overfor acyclovir er der:
- hævelse i huden, kløe, udslæt, tørhed, skrælning, rødme;
- mavesmerter, diarré;
- kvalme, opkast;
- afvigelser fra normen i en biokemisk blodprøve (nyre- og leverprøver), et fald i røde blodlegemer og hvide blodlegemer;
- hovedpine, svimmelhed;
- generel svaghed, øget træthed, sløvhed, døsighed;
- hårtab;
- feber.
Acyclovir salve eller fløde - hvilket er bedre, hvad er forskellen
Forskellen mellem Acyclovir-creme og salve er baseret på: i den første, mere vand og i salveform - fedt. Med hensyn til effektivitet er de nøjagtig de samme. Når man lokaliserer herpes i ansigtet, er det bedre at bruge en fløde, og for kroppen er forskellene ikke signifikante.
Analoger af Acyclovir fra salver ved forkølelse
Acyclovir har analoger af salver til forkølelse med hensyn til sammensætning og antiviral virkning, alle bruges til herpes (se tabel).
Acyclovir. Instruktioner til lægemidlet, brug, pris, analoger, frigivelsesformularer, anmeldelser
Ofte stillede spørgsmål
Definition af medicin
Acyclovir hører til gruppen af antivirale lægemidler. Effektiviteten af denne medicin er gentagne gange blevet bevist i store medicinske undersøgelser sammen med undersøgelsen af dens virkningsmekanisme og bestemmelse af bivirkninger. På trods af det faktum, at lægemidlet blev opfundet for mere end 20 år siden, er det stadig et relevant og effektivt middel til bekæmpelse af vira fra både enkle og herpes zoster, skoldkopper (skoldkopper), Epstein-Barr og cytomegalovirus.
En bred vifte af frigivelsesformer af dette stof giver dig mulighed for at bruge det både systemisk og lokalt. Derudover er det terapeutiske vindue (række af acceptable terapeutiske doser, der ikke forårsager bivirkninger) af acyclovir stort nok til at blive brugt på ambulant basis uden frygt (derhjemme).
Med en høj grad af sikkerhed kan vi antage, at acyclovir ikke har kræftfremkaldende virkning ved systemisk anvendelse, det vil sige, at det ikke forårsager forekomst af ondartede tumorer, hvilket ikke kan siges om en række andre antivirale lægemidler. Effekten af eksterne former for acyclovir på huden og slimhinderne er imidlertid ikke undersøgt grundigt..
Den teratogene virkning (virkning på udseendet af udviklingsmæssige abnormiteter) af dette lægemiddel blev heller ikke observeret i dyreforsøg, selv når der bruges for høje doser. Et fald i testikernes funktion og sædaktivitet efter brug af acyclovir hos mænd blev ikke observeret.
For gravide kvinder er dette lægemiddel kun indikeret i tilfælde, hvor fordelen ved dets anvendelse overstiger den potentielle skade på fosteret. Ifølge undersøgelser viste kvinder, der tog acyclovir under graviditet, ikke en stigning i fødselsfrekvensen for børn med udviklingsafvik, hvilket indikerer dets relative sikkerhed.
På trods af alle fordelene ved dette lægemiddel har det betydelige ulemper. En af dem er behovet for hyppig indgivelse på grund af lav biotilgængelighed (mængden af lægemidlet, der er fuldstændigt fordelt over kroppen i forhold til mængden af det medikament, der absorberes af patienten), og den korte halveringstid (den tid, hvor halvdelen af den indgivne dosis af lægemidlet fjernes fra kroppen).
En anden ulempe er den potentielle nefrotoksiske (nyreskade) virkning af acyclovir. Når det passerer gennem nyretubulierne, kan medikamentet forårsage betændelse og blokering. Dette sker dog kun, når koncentrationen af lægemidlet i den primære urin når et højt niveau. En høj koncentration kan forekomme som et resultat af en overdreven startdosis, hurtigt indtagelse af det aktive stof i kroppen eller under dehydrering. For at forhindre akut nyresvigt er det derfor nødvendigt at tage lægemidlet kun i henhold til instruktionerne og drikke masser af væsker i hele behandlingsperioden..
Den sidste men ikke mindst ulempe ved acyclovir er den hyppige udvikling af tolerance overfor den. Med andre ord, de vira, som virkningen af lægemidlet er rettet mod, frembringer visse mekanismer til beskyttelse imod det (mindst tre mekanismer vides, hvorved herpes simplex-virus er beskyttet mod virkningen af acyclovir). Som et resultat, ved gentagen brug, formindskes lægemidlets effektivitet fra tid til anden, hvilket tvinger patienten og hans behandlende læge til at ty til anden og tredje linie medicin.
Typer af medicin, kommercielle navne på analoger, frigivelsesformer
Acyclovir fås i følgende doseringsformer:
- tabletter;
- lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs dryp;
- salve og fløde til ekstern brug;
- øjesalve.
Acyclovir findes i apoteker under følgende kommercielle navne:
- Cycloviral;
- Cyclovir;
- Cyclovax;
- Supraviran
- Provirsan;
- Medovir;
- Lisavir;
- Zovirax;
- Herpesin;
- Herperax;
- Herpevir;
- Gervirax;
- Virolex;
- Vivorax;
- Acyclostad;
- Acigerpin og andre.
| Firma fabrikant | Kommercielt navn stoffet | Producerende land | Udgivelsesformular | Dosis | |
| Stada Arzneimittel AG | Acyclostad | Tyskland | Tabletter (800 mg). | Dosis af lægemidlet afhænger af sygdommens type, samtidige komplikationer og patientens alder. | |
Med herpes simplex-virus ordineres 200 mg 5 gange dagligt med undtagelse af natten.
Med skoldkopper og helvedesild - 800 mg 5 gange om dagen.
Børn over 2 år får de samme doser som voksne.
Børn under 2 år får ordineret en halv dosis med den samme indgivelsesfrekvens (5 gange om dagen).
Under behandlingen med lægemidlet anbefales en kraftig drink..
Den sidste pille skal tages mindst 2 til 3 timer før sengetid..
Den gennemsnitlige behandlingsvarighed er 5 til 10 dage.
(400 mg).
(200 mg).
(250 mg).
I gennemsnit ordineres voksne 5 mg af lægemidlet pr. 1 kg af patientens kropsvægt 3 gange dagligt. Ved alvorlige komplikationer af sygdommen, såsom meningoencephalitis og viral lungebetændelse, ordineres 10 mg / kg 3 gange om dagen.
Den maksimale dosis til intravenøs indgivelse er 30 mg / kg / dag og for børn under 2 år, halvdelen.
Lægemidlet skal administreres udelukkende dryppende og langsomt (mindst 1-2 timer) for at undgå akut nyresvigt.
(250 mg, 500 mg, 1 g).
(5% - 2, 5, 10 mg).
Behandlingsvarigheden varierer fra 5 til 10 dage.
(3% - 4,5, 5 mg).
Påfør salven 5 gange om dagen i 5 til 10 dage.
Mekanismen til terapeutisk virkning af acyclovir
Når det er kommet i mave-tarmkanalen, absorberes dette lægemiddel kun i blodomløbet i en lille mængde (ca. en femtedel). Med en stigning i den dosis, der kommer ind indenfor, forekommer en stigning i koncentrationen af lægemidlet i blodet, hvor paradoksalt det måske lyder. Forklaringen er, at acyclovir er i stand til at trænge gennem slimhinden i de indledende sektioner af fordøjelsessystemet med en begrænset hastighed. Derudover er der med en forøgelse af dosis et lille fald i absorptionen af lægemidlet på grund af en overbelastning af transportsystemerne i cellerne i slimhinden i maven og tolvfingertarmen. Spise mad sammen med acyclovir ændrer ikke dets absorptionshastighed.
Efter at have trængt ind i blodet binder lægemidlet kun delvist til plasmaproteiner (9 - 33%). Af denne grund cirkulerer hovedparten af det aktive stof frit i blodet og metaboliseres og udskilles hurtigt fra kroppen. Ikke desto mindre opretholdes det med konstant indtagelse af den næste dosis af lægemidlet i blodet dets konstante koncentration, hvilket sikrer, at det trænger ind i alle væv i kroppen uden undtagelse. Således trænger acyclovir frit ind i blod-hjerne og hæmatoplacental barriere, findes i høje koncentrationer i vævene i nyrerne, leveren, lungerne, øjnene og i hemmelighederne i lacrimal-, spyt- og kønskirtlerne. I cerebrospinalvæske er koncentrationen af lægemidlet lig med halvdelen af dets koncentration i blodplasma. Absorptionen af medikamentet fra hudoverfladen er moderat, og fra overfladen af slimhinderne - udtalt.
Det er vigtigt at bemærke, at acyclovir har en selektiv effekt på målvirus og ikke skader sunde kropsceller. Når den først er i en sund celle, producerer den ingen ændringer i metabolismen af dens stoffer, udskilles uændret og neutraliseres i leveren. Når et lægemiddel kommer ind i en inficeret celle, konverteres det imidlertid først fra det originale acyclovirmolekyle til acyclovirmonophosphat af et viralt enzym kaldet thymidinkinase. Endvidere omdannes medikamentet ved hjælp af nogle enzymer i selve cellen til acyclovir-triphosfat - den mest aktive form for dette lægemiddelstof. Acyclovir-triphosphat virker på virussen på to måder. Den første måde involverer interaktion med virusets DNA-polymerase (et enzym, der skaber kopier af virussen) og bremser dets tempo. Dette fører til isolering af virussen og umuligheden for dets spredning gennem nervefibre. Den anden måde involverer indlejring af acyclovir i DNA-kæden (deoxyribonukleinsyre - bærer af genetisk information) af virussen i stedet for purinbaser (strukturelle enheder, hvorfra DNA'et er bygget). I dette tilfælde bliver virusets genom ustabilt og forfalder.
Neutralisering af dette lægemiddel sker i leveren ved hjælp af to enzymer - alkoholdehydrogenase og aldehyddehydrogenase. Disse enzymer inaktiverer, som navnet antyder, alkohol, der indtages udefra. Følgelig er brugen af alkohol parallelt med behandling med acyclovir fyldt med en afmatning i neutraliseringen af alkohol og overdreven ophobning af selve medikamentet. Dette fører til gengæld til alvorlig forgiftning, selv fra en lille dosis alkohol og et udtalt hangoversyndrom, samt en overdosis af stoffet, hvis resultat ofte er akut nyresvigt..
Tilbagetrækning af lægemidlet udføres hovedsageligt af nyrerne. Derudover udskilles dens hoveddel i form af inaktive metabolitter, og kun en lille del (højst 14%, når den tages oralt) er i aktiv form. Ved intravenøs indgivelse kan andelen af det aktive stof i urinen nå op på 79%. Ved en lav glomerulær filtreringshastighed og tubulær sekretion, der forekommer under dehydrering og om natten, har acyclovir og dets metabolitter en tendens til at slå sig ned i nyretubulierne og forårsage akut nyresvigt. Den samme bivirkning kan udvikle sig ved hurtig intravenøs indgivelse af lægemidlet, når på en mindre end en time infunderes en enkelt dosis..
Hvilke patologier der er ordineret?
| Sygdomsnavn | Mekanismen for terapeutisk handling | Dosering af lægemidlet |
| Herpes simplex virus 1 og 2 (kønsorgan) type | Lægemidlet kommer ind i den inficerede celle og forvandles til den aktive form - acyclovir-triphosphat ved hjælp af et antal enzymer af både cellen og selve virussen. Endvidere er dette stof indlejret i virusets DNA-molekyle, hvilket forårsager nedbrydning af kæden og blokerer for replikationsprocessen (reproduktion) af dets genom. | Med et moderat forløb af sygdommen anbefales voksne og børn at kombinere den systemiske brug af lægemidlet med lokale former. |
Systemisk anbefales voksne og børn over 2 år at tage 200 mg 5 gange om dagen..
Børn under 2 år ordineres 100 mg 5 gange om dagen. Den sidste dosis skal administreres mindst 2 til 3 timer før sengetid..
Brug udadtil 5% salve eller creme 4-5 gange om dagen, påfør den med et tyndt lag uden at gnide det ind i de berørte områder af huden.
I det mere alvorlige sygdomsforløb begynder behandlingen med indgivelsen af lægemidlet intravenøst i form af droppers 3 gange om dagen, 5 til 10 mg / kg eller 0,5 g / m 2 i en dråber for både voksne og børn. Dripreceptet for lægemidlet indebærer at være under konstant overvågning af medicinsk personale.
Derudover er det vigtigt at overvåge timedurese (urinproduktion) for i tide at bestemme de mulige første tegn på akut nyresvigt.
Administrationshastigheden af lægemidlet skal være langsomt, ikke mere end 250 ml af en standardopløsning på 1 time. Efter forbedring af patientens tilstand og bestemmelse af en klar positiv dynamik overføres patienten til tabletformen af lægemidlet.
Ved samtidig herpetisk keratitis anvendes 3% øjesalver. De lægges bag det nedre øjenlåg med en strimmel på 0,5 - 1 cm i længden 5 gange om dagen i 5 - 10 dage.
(herpes zoster)
Den optimale dosis til oral administration til voksne og børn over 2 år er 800 mg 5 gange om dagen.
For børn under 2 år er 400 mg indikeret 5 gange om dagen. Behandlingsforløbet tager fra 7 til 15 dage, og i nogle tilfælde endda op til en måned.
Dråbevis og eksternt er lægemidlet ordineret på samme måde som med herpes simplex-virus.
(skoldkopper)
Behandling af skoldkopper hos børn med dette lægemiddel anbefales ikke af to grunde. For det første forsvinder skoldkopper på egen hånd med traditionel behandling med strålende grøn og paracetamol. For det andet udvikles svagere immunitet mod denne infektion med brugen af dette lægemiddel, hvilket bidrager til dets tilbagefald (forværring) gennem hele livet..
Sådan bruges medicinen?
Tabletter
Tabletter fås i standarddoser på 200, 400 og 800 mg. Acyclovir bør tages 5 gange dagligt kun om dagen, når lægemidlet ikke udfældes i nyrerne og ikke forårsager bivirkninger fra kønsorganet. Spisning påvirker ikke absorptionen af acyclovir i mave-tarmkanalen på nogen måde, og derfor skal du ikke planlægge det daglige indtag, når du planlægger det daglige indtag af dette lægemiddel.
Den systemiske anvendelse af denne medicin antyder nogle forholdsregler. For det første er det nødvendigt at bruge et forøget volumen af væske i hele behandlingsperioden. Dette reducerer koncentrationen af lægemidlet i urinen og forhindrer udvikling af forstyrrelser fra nyrenes side. For det andet er det vigtigt at overholde reglen - at bruge den sidste dosis af lægemidlet mindst 2 til 3 timer før du går i seng. Om natten, når en persons fysiske aktivitet er minimal, falder koncentrationen af stoffet i urinen således. Dette fører til et fald i sandsynligheden for acyclovir-sedimentation i nyretuberne og forebyggelse af akut nyresvigt. For det tredje anbefales ikke alkohol under behandling med acyclovir. Disse stoffer neutraliseres i leveren af et enzymsystem. Når de bruges sammen, falder neutraliseringshastigheden for hver af dem, hvilket fører til to virkninger - svær alkoholforgiftning efter at have drukket små doser alkohol med et stærkt bakrus-syndrom og en overdosis acyclovir. Den sidstnævnte virkning, der ligner den foregående, er farlig for udviklingen af akut nyresvigt.
Med herpes simplex-virus type 1 og type 2 ordineres acyclovir til voksne og børn over 2 år ved 200 mg 5 gange om dagen. Børn under 2 år vises 100 mg 5 gange om dagen. Med Zoster-herpesvirus (helvedesild) tager voksne og børn over 2 år 800 mg af stoffet 5 gange dagligt. Børn under 2 år - 400 mg 5 gange om dagen. Med skoldkoppervirus er doseringerne de samme som ved helvedesild, dog anbefales denne behandling kun til voksne, da børn er meget lettere at tolerere denne infektion. Acyclovir-behandling af cytomegalovirus og Epstein-Barr-virus er variabel og afhænger af mange faktorer, derfor indstiller lægen dosis individuelt i hvert tilfælde.
Pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs dryppinfusion
Dette lægemiddel fås i form af et lyofilisat, pakket i 250 mg, 500 mg og 1 g i 15 ml og 20 ml hætteglas. En opløsning til intravenøs indgivelse fremstilles som følger. Først tilsættes den mængde fysiologisk saltopløsning, der kræves af instruktionerne, til hætteglasset med lægemidlet. Den resulterende suspension omrystes, indtil der dannes en klar koncentreret opløsning. Derefter sættes den resulterende opløsning til en stor dråbeflaske (mindst 250 ml), hvorefter den igen omrøres, indtil der opnås en endelig opløsning.
Før den første intravenøse indgivelse er det obligatorisk at udføre en hudafskærmningstest for at udelukke patientens allergi over for acyclovir. For at gøre dette foretages en lav ridset på håndfladen af underarmen med en opskærmning eller spidsen af nålen, hvorpå en dråbe af teststoffet (i dette tilfælde acyclovir-opløsning) påføres. En test betragtes som positiv, hvis der efter 5 til 10 minutter efter påføring af stoffet opstår et markant betændelsesområde omkring ridsen. I dette tilfælde er administration af lægemidlet intravenøst strengt kontraindiceret. Hvis der ikke observeres betændelse, kan du med sikkerhed fortsætte med introduktionen af stoffet.
Et vigtigt træk ved den parenterale administration af acyclovir er, at dens koncentration i kroppen ikke bør stige kraftigt. Ifølge adskillige undersøgelser fører dette til akut nyresvigt. For at undgå denne komplikation er det nødvendigt, at der administreres en enkelt dosis af lægemidlet i mindst en time og fortrinsvis endda mere end en time..
Doser af acyclovir til intravenøs administration er omtrent de samme for alle sygdomme i herpesfamilien. For voksne og børn beregnes det ud fra patientens kropsvægt. I gennemsnit ordineres lægemidlet til 5 mg / kg 3 gange om dagen. Med herpetisk encephalitis fordobles dosis til 10 mg / kg 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er således 30 mg / kg. Derudover er det muligt at dosere lægemidlet baseret på overfladen af patientens hud. Denne teknik bruges ofte til behandling af pædiatriske patienter. Ifølge hende skal acyclovir ordineres i en maksimal dosis på 1,5 g pr. 1 m 2 hudoverflade pr. Dag, opdelt i 3 doser. Varigheden af behandlingsforløbet afhænger af sværhedsgraden af sygdommen og patientens tolerance for behandling på grund af mulige bivirkninger.
Fløde / salve til udvendig brug
Acyclovir i form af en fløde eller salve fås i aluminiumsrør med et volumen på 2, 5 og 10 g, hvor indholdet af acyclovir er 5%. Lægemidlet påføres huden praktisk taget uden at gnide det ind i det berørte område 5 gange om dagen. Behandlingen skal påbegyndes, når de første tegn på sygdommen optræder (lokal kløe, mild ømhed, første bullae osv.) Lægemidlets varighed i gennemsnit fra 5 til 10 dage. Acyclovir hjælper med at reducere væksthastigheden i området med den påvirkede hud, samt hurtigere dannelse af skorpen og heling af defekten. Det anbefales at stoppe med at bruge dette lægemiddel efter 2 til 3 dage efter forsvinden af betændelsesfokus..
Hvis kløe, rødme, hævelse eller andre manifestationer af en allergisk reaktion forekommer på stedet, hvor salven eller cremen påføres, skal lægemidlet straks vaskes af hudoverfladen og ikke anvendes i fremtiden. Derudover skal du konsultere en læge for at erstatte acyclovir med et andet lægemiddel, der ikke forårsager allergi.
Under behandling med acyclovir anbefales det ikke at fjerne skorperne uafhængigt af hinanden på overfladen af vesiklerne. Dette bremser behandlingsprocessen og bidrager til infektion af mennesker i kontakt med de syge. Det er også vigtigt ikke at påføre fløde eller salve til udvendig brug på slimhinderne. Dette øger sandsynligheden for at udvikle en lokal inflammatorisk proces..
Det er vigtigt at overveje, at acyclovir ikke forhindrer overførsel af vira under samleje, derfor anbefales det at bruge kondomer for at beskytte begge parter. En funktion er dog forbundet med dem. Vaseline, som er en del af salven, interagerer med den latex, som kondomet er lavet af og svækker dets mekaniske egenskaber. Med andre ord, når du bruger acyclovir salver, øges risikoen for kondombrud.
Øjen salve
Mulige bivirkninger
Acyclovir forårsager de mest udtalt bivirkninger ved systemisk anvendelse. Når du bruger hudsalve, creme eller øjesalve, er bivirkninger kun lokale inflammatorisk-allergiske i naturen.
Systemisk anvendelse af acyclovir er fyldt med udviklingen af lidelser fra:
- fordøjelsessystemet;
- nervesystem;
- hæmatopoietiske systemer;
- af kardiovaskulært system;
- genitourinary system, etc..
- mavesmerter;
- kvalme;
- opkastning
- løs afføring osv.
- hovedpine;
- svaghed;
- svimmelhed;
- excitation;
- forvirring af bevidsthed;
- hallucinationer;
- vrøvl og andre.
- hæmolytisk anæmi (fald i antallet af røde blodlegemer og / eller hæmoglobin på grund af deres ødelæggelse);
- DIC-syndrom (formidlet intravaskulær koagulering);
- leukopeni / leukocytose (fald / stigning i antallet af hvide blodlegemer) osv..
- hjertebanken
- takykardi (øget hjerterytme);
- funktionelle hjertemuslinger;
- brystsmerter;
- forstyrrelser i hjerterytmen osv..
- akut nyresvigt med hurtig intravenøs indgivelse;
- øget serumurinstof og kreatinin.