Oversigt over antihistaminer fra den første og anden generation, en rationel tilgang til anvendelse i klinisk praksis

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblok

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte anvendes til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske lægemidler.

Histamin, denne vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet oprettet (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af ​​receptorer i kroppen for histamin bevist, og deres tre undertyper blev adskilt: H1, H2 og H3, som adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår, når de aktiveres og blokeres. Siden den tid begynder en aktiv periode med syntese og klinisk test af en række antihistaminer.

Adskillige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorer i åndedrætsorganerne, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, som selektivt blokerer H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.

De fleste anvendte antihistaminer har et antal specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende effekter: antipruritisk, dekongestant, antispastisk, antikolinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forebyggelse af histamininduceret bronchospasme. Nogle af dem er ikke forårsaget af histaminblokade, men af ​​strukturelle træk..

Antihistaminer blokerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer ved hjælp af mekanismen til kompetitiv inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er signifikant lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin, der er forbundet med receptoren, de blokerer kun for ubesatte eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelse af nye portioner histamin.

Efter deres kemiske struktur er de fleste af dem fedtopløselige aminer, der har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er bundet til en aminogruppe via et nitrogen-, oxygen- eller carbon (X) -molekyle. Kernen bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af stoffets egenskaber. Når man kender dets sammensætning, kan man forudsige lægemidlets styrke og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.

Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen af ​​dem generelt er accepterede. I henhold til en af ​​de mest populære klassificeringer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler på skabelsestidspunktet. Første generation af medikamenter kaldes også almindeligvis beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende anden generations lægemidler. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at isolere den tredje generation: det inkluderer grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, som ud over den højeste antihistaminaktivitet udviser en mangel på beroligelse og en kardiotoksisk effekt, der er karakteristisk for anden generation af lægemidler (se tabel).

Derudover er den kemiske struktur (afhængig af X-bindingen) af antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).

Første generation af antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er godt opløselige i fedtstoffer og ud over H1-histamin blokerer de også for kolinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er konkurrencedygtige blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til anvendelse af temmelig høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem..

• Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt ind i blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmediciner øger virkningen af ​​beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
• Den angstdæmpende virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.
• Atropinlignende reaktioner forbundet med de antikolinergiske egenskaber af lægemidlerne er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af ​​de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
• Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også forbundet med lægemidlets centrale antikolinergiske virkning. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges til bevægelsessygdomme.
• Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
• Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
• Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
• En alfa-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminer i phenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
• Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i permeabiliteten af ​​membraner for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, der manifesteres ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ​​ventrikulær takykardi.
• Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
• Det skal bemærkes, at antihistaminer af den første generation adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem findes i parenterale former. Alt ovenstående såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredte anvendelse af antihistaminer i dag.

Desuden gjorde mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, det muligt for de "gamle" antihistaminer at besætte deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, bevægelsessygdom osv.), Som ikke er relateret til allergier. En masse første generation af antihistaminer er en del af de kombinerede præparater, der bruges til forkølelse, som beroligende middel, sovepiller og andre komponenter.

De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol og hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) er en af ​​de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonåben og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, Quincke ødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe i forskellige etiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje. Det tilvejebringer en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Det ophobes ikke i blodserumet, og forårsager derfor ikke en overdosering ved langvarig brug. Suprastin er kendetegnet ved en hurtig virkning og en kort varighed (inklusive side) af virkningen. I dette tilfælde kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​den antiallergiske virkning. Suprastin er i øjeblikket en af ​​de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt forbundet med den påviste høje effektivitet, kontrollerbarhed af dens kliniske virkning, tilstedeværelsen af ​​forskellige doseringsformer, herunder injicerbare, og lave omkostninger.

Diphenhydramin (Diphenhydramine) er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige kolinolytiske virkning har den en antitussiv, antiemetisk virkning og forårsager på samme tid tørre slimhinder og urinretention. På grund af dens lipofilicitet giver diphenhydramin en udtalt sedation og kan bruges som sovepiller. Det har en betydelig lokalbedøvelseseffekt, som et resultat heraf bruges undertiden som et alternativ til intolerance over for novocaine og lidocaine. Diphenhydramin præsenteres i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral brug, hvilket har bestemt dens udbredte anvendelse i akutterapi. Imidlertid kræver en betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af konsekvenser og virkninger på centralnervesystemet øget opmærksomhed på dets anvendelse og om muligt brugen af ​​alternative stoffer.

Clemastine (Tavegil) er et meget effektivt antihistamin-medikament, der ligner virkning som diphenhydramin. Det har en høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad ind i blod-hjerne-barrieren, der tegner sig for den lave frekvens af observation af den beroligende virkning - op til 10%. Det findes også i injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk chok og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur er imidlertid kendt..

Dimetenden (Fenistil) er tættest på anden generation af antihistaminer, adskiller sig fra den første generation af medikamenter i signifikant mindre udtalt beroligende og muskarin effekt, høj antiallergisk aktivitet og varighed.

Første generation af antihistaminer, der påvirker både H1 og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergiske receptorer, alfa-adrenerge receptorer), har således forskellige effekter, som bestemte deres anvendelse under mange tilstande. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg til behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne fra deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettere - den anden generation af antihistaminer.

Anden generation antihistaminer (ikke-beroligende). I modsætning til den foregående generation har de næsten ikke beroligende og antikolinergiske effekter, men adskiller sig i selektiviteten af ​​virkning på H1-receptorer. For dem bemærkedes imidlertid den kardiotoksiske virkning i varierende grad..

De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.

• Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
• Den hurtige begyndelse af klinisk virkning og varighed af handlingen. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
• Minimal sedation ved brug af medikamenter i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle særligt følsomme personer kan opleve moderat døsighed..
• Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
• Evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemuskelen, som er forbundet med en forlængelse af QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
• Fraværet af parenterale former er dog nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

Nedenfor er anden generation af antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber..

Loratadine (Claritin) er et af anden generationens bedst sælgende medikamenter, hvilket er forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større bindingsstyrke til perifere H1-receptorer. Lægemidlet fratages en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt.

Følgende antihistaminer er lokale lægemidler og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergier.

Azelastin (Allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og konjunktivitis. Brugt i form af en næsespray og øjendråber er azelastin praktisk taget uden systemisk virkning.

Cetirizine (Zirtec) er en yderst selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, der har en langt mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og dets udskillelsesgrad afhænger af nyrefunktion. Dets karakteristiske træk er den høje evne til at trænge ind i huden og følgelig effektiviteten i hud manifestationer af allergier. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogen effekt på hjertet.

fund

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Afhængig af den specifikke situation kan du desuden bruge både forskellige medikamenter og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske sikkerheden ved antihistaminer.

Ulemperne ved de fleste 1. generation antihistaminer er fænomenet tachyphylaxis (afhængighed), som kræver en ændring af medikament hver 7.-10. Dag, selvom dimethinden (Fenistil) og clemastin (Tavegil) for eksempel har vist sig at være effektive i 20 dage uden udvikling af tachyphylaxis ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Virkningsvarigheden er fra 4-6 timer for diphenhydramin, 6–8 timer for dimethinden og op til 12 (og i nogle tilfælde 24) timer for clemastin, så lægemidler ordineres 2-3 gange om dagen.

På trods af ovennævnte ulemper indtager 1. generations antihistaminer en stærk position inden for allergologisk praksis, især inden for pediatri og geriatri (Luss L.V., 2009). Tilstedeværelsen af ​​injektionsformer af disse lægemidler gør dem uundværlige i akutte og nødsituationer. Den ekstra antikolinergiske virkning af chloropyramin reducerer kløe og hududslæt med atopisk dermatitis signifikant hos børn; reducerer mængden af ​​næsesekretion og stopper nysen under SARS. Den terapeutiske virkning af 1. generation antihistaminer ved nysen og hoste kan i vid udstrækning skyldes blokering af H1 og muscariniske receptorer. Cyproheptadin og clemastine har sammen med antihistaminvirkning udtalt antiserotoninaktivitet. Dimentiden (Fenistil) hæmmer desuden virkningen af ​​andre allergimæglere, især kininer. Derudover etableres en lavere omkostning ved 1. generations antihistaminer sammenlignet med 2. generations lægemidler.

Effektiviteten af ​​1. generations orale antihistaminer er indikeret, deres anvendelse i kombination med orale afsvampningsmidler til børn anbefales ikke.

Fordelene ved 1. generation af antihistaminer er derfor: langvarig erfaring (over 70 år) af brug, god viden, muligheden for at dosere dem i spædbørn (til dimethinden), uundværlighed ved akutte allergiske reaktioner på fødevarer, medicin, bid insekter, under sedation, i kirurgisk praksis.

Funktioner ved 2. generation af antihistaminer er høj affinitet (affinitet) for H1-receptorer, varighed af virkning (op til 24 timer), lav passabilitet gennem blod-hjerne-barrieren i terapeutiske doser, mangel på inaktivering af mad, mangel på tachyphylaxis. Næsten disse lægemidler metaboliseres ikke i kroppen. Forårsag ikke sedation, dog kan nogle patienter opleve døsighed, når de bruges..

Fordelene ved 2. generations antihistaminer er som følger:

• På grund af deres lipofobicitet og dårlige penetrering gennem blod-hjerne-barrieren har lægemidler fra 2. generation praktisk talt ingen beroligende virkning, skønt det i nogle patienter kan observeres.
• Handlingsvarigheden er op til 24 timer, så de fleste af disse lægemidler ordineres en gang dagligt.
• Mangel på afhængighed, hvilket gør det muligt at ordinere i lang tid (fra 3 til 12 måneder).
• Efter seponering af lægemidlet kan den terapeutiske virkning vare i en uge.

2. generations antihistaminer er kendetegnet ved anti-allergiske og antiinflammatoriske virkninger. Visse anti-allergiske virkninger er beskrevet, men deres kliniske betydning er stadig uklar..

Langtidsbehandling (år) med orale antihistaminer af både den første og anden generation er sikker. Nogle, men ikke alle lægemidler fra denne gruppe metaboliseres i leveren ved hjælp af virkningen af ​​cytochrome P450-systemet og kan interagere med andre lægemidler. Sikkerheden og effektiviteten af ​​orale antihistaminer hos børn er blevet fastlagt. De kan ordineres endda til små børn..

Med en så bred vifte af antihistaminer har lægen således muligheden for at vælge et lægemiddel afhængigt af patientens alder, den specifikke kliniske situation og diagnose. 1. og 2. generation antihistaminer er fortsat en integreret del af den omfattende behandling af allergiske sygdomme hos voksne og børn.

Litteratur

1. Gushchin I.S. Antihistamines. Manual til læger. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminer i praksis hos en børnelæge. Manual til læger. M., 2001, 48 s..
3. Luss L.V. Valg af antihistaminer til behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner // Ros. allergologisk magasin. 2009, nr. 1, s. 1-7.
4. ARIA // Allergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Anden generation H1-antagonister styrke mod selektivitet // Årsmøde i The European Hisamine Research Society, 2002, 22 maj, Eger, Ungarn.

O. B. Polosyants, kandidat til medicinske videnskaber

Statsklinisk hospital nr. 50, Moskva

Kontaktoplysninger om forfatteren til korrespondance: 127206, Rusland, Moskva, ul. Vucheticha, hus 217

Hvad er antihistaminer, og hvordan man tager dem

For at forstå, hvad antihistaminer er, skal du forstå, hvad histaminer er, og hvordan antihistaminer virker på dem..

Histaminer er stoffer, der findes i såkaldte “mastceller”. Efter kontakt med allergenet frigives histaminer fra mastceller for at neutralisere det provokerende stof. Det er histaminer, der påvirker blodkarens indtrængningsevne og får alle kendte allergisymptomer til at optræde (kløe, hævelse, rødme, lacrimation, blemmer, udslæt osv.) Der er tre typer receptorer, der, når de reageres med en forbindelse med histamin, har forskellige effekter:

1. H1-receptorer. Når det kombineres med histamin forårsager kløe, bronchopulmonale spasmer, øger permeabiliteten af ​​væggene i blodkar.

2. H2-receptorer. De reagerer på histaminer ved at slappe af musklerne i livmoderen, øge udskillelsen af ​​maven og øge sammentrækningen af ​​myokardiet.

3. H3-receptorer. I stand til at hæmme histaminproduktionen og forhindre, at den trænger ind i nervesystemet.

Det vil nu være meget lettere at forstå, hvad antihistaminer er, og hvordan de fungerer..

Handlingsmekanisme

Antihistaminer er stoffer, der har evnen til at blokere (hæmme) receptorenes følsomhed over for histamin og stoppe den akutte immunrespons. Forskellige stoffer er rettet mod at hæmme forskellige typer receptorer og har følgelig et andet omfang:

• H1-blokkeere. Slip af med allergisymptomer;
• H2-blokkeere. Bidrage til reduktion af gastrisk sekretion, bruges til behandling af mavesygdomme;
• H3-blokkeere. Bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet.

Lægemidler indeholdende H1-receptorinhibitorer blev opfundet tilbage i 1936 og er konstant forbedret siden da. I dag er der antihistaminer I, II og III generation.

1. generations antihistaminer

Den største fordel ved første generations lægemidler er evnen til hurtigt at stoppe immunresponsen. På samme tid varer effekten ikke længe - ca. 4-6 timer.

Den største ulempe er evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren. Som et resultat forekommer depression i centralnervesystemet. Sedation kan variere i sværhedsgrad og manifesteres i sådanne tegn som: døsighed, tab af opmærksomhed, apati. Psykomotorisk agitation er også mulig..

Den beroligende virkning af I-generationens medikamenter forårsager kontraindikationer til brug for mennesker, hvis aktiviteter kræver særlig pleje eller kræver høj fysisk aktivitet.

Blandt bivirkningerne:

• svaghed;
• hovedpine;
• kvalme, opkast;
• afføring ændringer;
• tørre slimhinder;
• blodtryksfald;
• muskelsvaghed;
• døsighed;
• arytmi.

Faktisk ved næsten enhver af os, hvad antihistaminer fra den første generation er. De er de mest overkommelige, almindelige og ofte bruges til hurtigt at slippe af med allergisymptomer, til behandling af allergier af ukendt oprindelse, til at lindre kløe og reducere hudreaktioner, med allergisk rhinitis, bevægelsessygdom, migræne, astma.

Præparater af den første generation er vanedannende, derfor er deres langvarige anvendelse uacceptabel. Optagelsesforløbet kan ikke overstige 7-10 dage.

I gruppen af ​​1. generation: “Suprastin”, “Daizolin”, “Diphenhydramine”, “Tavegil”, “Fenkarol”.

II-generation antihistaminer

Medicin af anden generation er mere perfekte og mangler den hæmmende virkning på centralnervesystemet. Antihistamin-virkning forekommer hurtigt og varer 24 timer, dvs. en enkelt dosis er tilstrækkelig per dag.

Den største ulempe er den kardiotoksiske virkning. II-generationens antihistaminer er i stand til at blokere kaliumkanalerne i hjertemuskelen. Som et resultat af hjertesvigt. Denne virkning forbedres ved parallel brug af antidepressiva, makrolider, svampedræbende midler, grapefrugtjuice..

II-generationsmedicin er ikke ordineret til ældre mennesker, patienter med hjertesygdomme samt personer med svær leverdysfunktion.

Mulige bivirkninger:

• tørre slimhinder;
• kvalme og opkast;
• angst;
• depression;
• afføringsforstyrrelser;
• hovedpine;
• mavekatar.

II-generation antihistaminer anvendes til behandling af Quinckes ødem, allergisk rhinitis, pollinose, urticaria, eksem og atopiske sygdomme.

Optagelsens varighed kan nå 12 måneder.

Gruppen af ​​stoffer i anden generation inkluderer: “Loratadine”, “Fenistil”, “Claritin”, “Lomilan”, “Cladidol”, “Rupafin” osv..

III-generation antihistaminer

Hvad er III-generationens antihistaminer? Dette er specielle stoffer - produkter fra metaboliske processer af lægemidler af anden generation, de såkaldte "aktive metabolitter". Metabolitter mangler mangler ved midler fra I- og II-generationer: undertrykkelse af centralnervesystemet og kardiotoksisk virkning elimineres, negative virkninger på leveren, nyrerne og mave-tarmkanalen udelukkes.

Aktive metabolitter er acceptabelt til anvendelse i en lang række patienter til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis, pollinose, atopisk dermatitis, urticaria, eksem, astma.

Bivirkninger er praktisk taget reduceret til nulværdier. Det er dog lejlighedsvis muligt:

• hovedpine;
• muskelsmerter
• svaghed;
• gastritis;
• kvalme, opkast;
• arytmi;
• tørre slimhinder.

Forberedelser af tredje generation er tilladt til løbende brug.

Kontraindikation til at tage metabolitter er graviditet, tidlig barndom, individuel intolerance over for nogen af ​​komponenterne.

Følgende lægemidler hører til gruppen af ​​metabolitter: Zirtek, Telfast, Erius.

Medicin til børn

De fleste antihistaminer er kontraindiceret i den tidlige barndom. Imidlertid er det spædbørn, der ofte er tilbøjelige til allergiske reaktioner. Derfor bør kun en erfaren specialist vælge en medicin.

For hurtigt at slippe af med allergisymptomer i den tidlige barndom er det tilladt at tage første generation af medicin. For at eliminere hud manifestationer er det muligt at bruge antihistamin salver og cremer.

I løbet af behandlingen af ​​antihistaminer skal barnets tilstand nøje overvåges, og hvis der opstår bivirkninger, skal du omgående søge lægehjælp.!

Hvad der er antihistaminer, kender grundigt kun en specialist, og kun en erfaren allergiker kan vælge det stof og den dosis, der passer til dig. Selvmedicinering kan føre til uoprettelige konsekvenser!

Antihistaminer

Medicin kombineret med udtrykket ”antihistaminer” er overraskende almindelige i hjemmemedicinske kits. Samtidig har det store flertal af mennesker, der bruger disse stoffer, ingen idé om, hvordan de fungerer, hvad ordet ”antihistaminer” betyder, eller hvad alt dette kan føre til..

Forfatteren ville med stor glæde skrive sloganet med store bogstaver: ”antihistaminer skal kun ordineres af en læge og bruges i nøje overensstemmelse med det, lægen ordinerede”, hvorefter han satte en kugle og luk emnet for denne artikel. Men denne situation vil ligne de mange advarsler fra Sundhedsministeriet om rygning, så vi vil afstå fra slagord og gå videre til at udfylde hullerne i medicinsk viden.

allergiske reaktioner skyldes i vid udstrækning, at under påvirkning af visse stoffer (allergener) i den menneskelige krop produceres der helt visse biologisk aktive stoffer, som igen fører til udviklingen af ​​allergisk betændelse. Der er snesevis af stoffer, men den mest aktive af dem er histamin. Hos en sund person er histamin inaktiv inden for perfekt definerede celler (de såkaldte mastceller). Ved kontakt med allergenet frigiver mastceller histamin, hvilket fører til allergisymptomer. Disse symptomer er meget forskellige: hævelse, rødme, udslæt, hoste, rennende næse, bronkospasme, sænkende blodtryk osv..

Længe har læger brugt medicin, der kan påvirke histaminmetabolismen. Hvordan påvirker man? For det første at reducere mængden af ​​histamin, som mastceller frigiver, og for det andet at binde (neutralisere) den histamin, der allerede er begyndt at virke aktivt. Det er disse lægemidler, der kombineres i en gruppe antihistaminer.

Således er hovedpointen ved at bruge antihistaminer

- forebyggelse og (eller) eliminering af allergisymptomer. Enhver og enhver allergi: åndedrætsallergi (indåndes noget forkert), fødevareallergi (spist noget forkert), kontaktallergi (smurt med noget forkert), farmakologiske allergier (behandlet med noget, der ikke passede).

Udskift straks den forebyggende effekt af enhver

antihistaminer udtrykkes ikke altid, så der overhovedet ikke er nogen allergi. Derfor er den ret logiske konklusion, at hvis du kender et specifikt stof, der forårsager dig eller dit barns allergi, er logikken ikke at spise et appelsinebid med suprastin, men at undgå kontakt med allergenet, dvs. Der er ingen orange. Nå, hvis det er umuligt at undgå kontakt, f.eks. En allergi mod poplar-fnug, er der en masse poplars, men de giver ikke ferie, så er det tid til at blive behandlet.

“Klassiske” antihistaminer inkluderer diphenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. Alle disse lægemidler er blevet brugt i mange år.

- oplevelsen (både positiv og negativ) er ret stor.

Hvert af de ovennævnte medikamenter har mange synonymer, og der er ikke et eneste velkendt farmaceutisk firma, der selvfølgelig ikke ville producere mindst noget antihistamin. Den mest relevante viden om mindst to synonymer i forhold til medicin, der ofte sælges på vores apoteker. Vi taler om pipolfen, som er tvillingebroren til diprazin og clemastine, som er det samme som tavegil.

Alle ovennævnte medikamenter kan bruges ved indtagelse (tabletter, kapsler, sirupper), diphenhydramin er også tilgængeligt i form af suppositorier. Ved alvorlige allergiske reaktioner, når der er behov for en hurtig effekt, anvendes intramuskulære og intravenøse injektioner (diphenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Vi understreger endnu en gang: formålet med at bruge alle ovennævnte medicin er et

- forebyggelse og eliminering af allergisymptomer. Men de farmakologiske egenskaber ved antihistaminer er ikke begrænset til kun anti-allergiske virkninger. Et antal lægemidler, især diphenhydramin, diprazin, suprastin og tavegil, har mere eller mindre udtalt beroligende (hypnotiske, beroligende, hæmmende) virkning. Og de brede masser bruger aktivt denne kendsgerning og betragter for eksempel diphenhydramin som en vidunderlig sovepille. Fra suprastin med tavegil sover også godt, men de er dyrere, så de bruges mindre ofte.

Tilstedeværelsen af ​​en beroligende virkning i antihistaminer kræver særlig omhu, især i tilfælde, hvor den person, der bruger dem, arbejder på arbejde, der kræver en hurtig reaktion, f.eks. Kommer han bag rattet i en bil. Ikke desto mindre er der en vej ud af denne situation, da de beroligende virkninger af diazolin og fencarol ikke er meget udtalt. Det følger heraf, at suprastin er kontraindiceret for en taxachauffør med en allergisk rhinitis, og fencarol vil være helt rigtigt.

En anden effekt af antihistaminer

- evnen til at øge (forstærke) virkningen af ​​andre stoffer. Læger bruger i vid udstrækning den potentierende virkning af antihistaminer for at forbedre virkningen af ​​antipyretiske og smertestillende medicin: alle kender den foretrukne blanding af akutlæger - analgin + diphenhydramin. Eventuelle lægemidler, der virker på centralnervesystemet i kombination med antihistaminer bliver mærkbart mere aktive, en overdosis kan let forekomme op til tab af bevidsthed, koordinationsforstyrrelser er mulige (deraf risikoen for kvæstelser). Hvad angår kombinationen med alkohol, kan ingen forudsige de mulige konsekvenser eller måske noget - fra dyb, dyb søvn til en meget delirium tremens.

Diphenhydramin, diprazin, suprastin og tavegil har en meget uønsket bivirkning.

- "tørring" -effekt på slimhinderne. Derfor er den ofte forekommende tør mund, som generelt er acceptabel. Men evnen til at gøre sputum mere tyktflydende i lungerne er allerede mere relevant og meget risikabelt. I det mindste øger den dårligt overvejede anvendelse af de fire antihistaminer, der er anført ovenfor ved akutte luftvejsinfektioner (bronkitis, tracheitis, laryngitis) markant risikoen for lungebetændelse (tykt slim mister sine beskyttelsesegenskaber, blokerer bronchier, krænker deres ventilation - fremragende betingelser for vækst af bakterier, lungebetændelse patogener).

Virkningerne, der ikke er direkte relateret til den antiallergiske virkning, er meget talrige og udtrykkes forskelligt i hvert lægemiddel. Hyppigheden af ​​indgivelse og dosis er forskellig. Nogle medikamenter kan bruges under graviditet, mens andre ikke kan. Lægen skal vide alt dette, og den potentielle patient skal være forsigtig. Diphenhydramin har en antiemetisk virkning, diprazin bruges til at forhindre bevægelsessygdom, tavegil forårsager forstoppelse, suprastin er farligt for glaukom, gastrisk mavesår og prostataadenom, phencarol er ikke ønskeligt for leversygdomme. Suprastin kan være gravid, Fencarol er ikke tilladt i de første tre måneder, Tavegil er overhovedet ikke tilladt.

Med alle fordele og ulemper

antihistaminer i alle de ovennævnte lægemidler er der to fordele, der bidrager til deres udbredte anvendelse. For det første hjælper de virkelig med allergi, og for det andet er deres pris ganske overkommelig..

Sidstnævnte kendsgerning er især vigtig, da farmakologisk tanke ikke står stille, men også er dyrt. Nye moderne antihistaminer er stort set blottet for bivirkninger af klassiske stoffer. De forårsager ikke døsighed, bruges en gang dagligt, tørrer ikke slimhinderne, og den antiallergiske virkning er meget aktiv. Typiske repræsentanter

- astemizol (gismanal) og klarithin (loratadin). Her kan viden om synonymer spille en meget betydelig rolle - i det mindste vil forskellen i pris mellem Nashensky (Kiev) loratadin og ikke-nashensky klaritin give mulighed for at nedskrive My Health magasinet i et halvt år.

I nogle antihistaminer overstiger den profylaktiske virkning mærkbart den terapeutiske virkning, dvs. de anvendes hovedsageligt til forebyggelse af allergier. Sådanne midler indbefatter for eksempel cromoglycatnatrium (intal)

- Det vigtigste medikament til at forhindre astmaanfald. Til forebyggelse af astma og sæsonbestemte allergier, for eksempel til blomstring af visse planter, bruges ofte ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin forbedrer ud over allergiske manifestationer også sekretionen af ​​mavesaft. Der er antihistaminer, som selektivt virker i denne retning og bruges aktivt til behandling af gastritis med høj surhedsgrad, gastrisk mavesår og duodenalsår

- cimetidin (histak), ranitidin, famotidin. Jeg rapporterer dette for fuldstændighed, da antihistaminer kun betragtes som et middel til at behandle allergier, og det faktum, at de også med succes kan behandle mavesår, vil bestemt være en opdagelse for mange af vores læsere..

Ikke desto mindre anvendes antiulcerende antihistaminer næsten aldrig af patienter alene, uden anbefaling fra en læge. Men i kampen mod allergier, masseeksperimenter af befolkningen på deres krop

- snarere en regel end en undtagelse.

I betragtning af denne triste kendsgerning tillader jeg mig nogle tip og værdifulde tip til elskere af selvmedicinering.

1. Handlingsmekanismen

antihistaminer er ens, men der er stadig forskelle. Det sker ofte, at en medicin slet ikke hjælper, og brugen af ​​en anden giver hurtigt en positiv effekt. Kort sagt er et helt specifikt lægemiddel ofte velegnet til et specifikt individ, og hvorfor det sker, er ikke altid klart. I det mindste, hvis der ikke er nogen virkning efter 1-2 dages indtagelse, skal lægemidlet ændres, eller (efter råd fra en læge) behandles med andre metoder eller lægemidler fra andre farmakologiske grupper.

2. Hyppigheden af ​​oral administration:

Diphenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin

3. Gennemsnitlig enkeltdosis for voksne

- 1 tablet. Jeg giver ikke børndoser. Voksne kan eksperimentere med sig selv, så godt de vil, men jeg vil ikke bidrage til at gennemføre eksperimenter med børn. Antihistaminer til børn bør kun ordineres af en læge. Han vil vælge dig en dosis og.

Fenkarol, diazolin, diprazin

At tage diphenhydramin, klarithin og tavegil er ikke fundamentalt forbundet med mad.

5. Datoer for optagelse. I princippet enhver

antihistamin medikament (selvfølgelig bortset fra dem, der bruges profylaktisk) giver det ingen mening at tage mere end 7 dage. Nogle farmakologiske kilder indikerer, at du kan sluge 20 dage i træk, mens andre rapporterer, at fra den 7. dag af indgivelsen kan antihistaminer i sig selv blive en kilde til allergi. Følgende er tilsyneladende optimal: hvis medicinen efter 5-6 dage efter indtagelse af behovet for antiallergiske lægemidler ikke er forsvundet, skal medicinen ændres,

- drak 5-dages diphenhydramin, skiftede til suprastin osv. - Heldigvis er der masser at vælge imellem..

6. Det giver ingen mening at bruge

“Bare i tilfælde” antihistaminer sammen med antibiotika. Hvis en læge ordinerer et antibiotikum og er allergisk over for det, skal du straks stoppe med at tage det. En antihistamin medicin vil bremse eller svække manifestationerne af allergier: senere bemærker vi, at vi får tid til at få mere antibiotika, så behandles vi længere.

7. Vaccinationsreaktioner er generelt ikke relateret til allergier. Så det er ikke nødvendigt at profylaktisk skubbe suprastin tavegil hos børn.

8. Og den sidste. Skjul venligst antihistaminer for børn.

Antihistaminer: hvad er det, generationer af histamin-medikamenter

Enhver, der leder efter histamin-medikamenter på apoteker, vil helt sikkert have et problem, da de er ordineret i ekstremt sjældne situationer. Til gengæld er antihistaminer fra forskellige generationer meget bredt repræsenteret i dag. Sagen er, at histamin er en biologisk forbindelse, der konstant er i den menneskelige krop i en inaktiv tilstand. Gratis histamin er så aktiv, at det blokerer funktionen af ​​vitale organer. For at undertrykke dette aktive stof anvendes antihistamin-medicin..

Hvordan fungerer antihistaminer??

I betragtning af den høje dannelseshastighed af histamin-receptorkomplekset har forskere udviklet en ny generation af antihistaminer, der har en yderligere effekt på de komplekse mekanismer til inflammation:

• inaktivere histamin;
• bremse processen med histaminsyntese og dannelse af iltradikaler;
• afbryd processen med cellulær aktivering ved immobilisering af calciumioner.

Disse medikamenter påvirker interaktionen mellem receptorer og histamin, hvilket er nødvendigt for den biologiske virkning på mægleren.

Når histamin binder sig til H1-receptoren, vises kramper i glatte muskelceller. Hvis en sådan receptor påvirker afslutningen af ​​nerveceller, begynder huden at kløe, nældefeber og hyperæmi vises. Når receptorer virker på brystet, øges slimproduktionen..

I situationen med binding af H2-receptoren til histamin stimuleres cellesekretion i mave-tarmkanalen efterfulgt af diarré, flatulens og udslæt i munden.

H3-receptor er til stede i cellerne i nervesystemet, og derfor reagerer de på histamin med feber, hovedpine, kvalme og migræne.

På overfladen af ​​mastcellerne er H4-receptoren, der deltager i mobilisering og bevægelse af neutrofiler.

Antihistaminer kan binde til en bestemt type receptor eller ikke være selektive.

Generationer af antihistaminer: en liste

Eksperter har bestemt klassificeringen af ​​allergimedicin efter generation. Det blev dannet fra det tidspunkt, hvor histaminblokerende midler blev opfundet. De medikamenter, der er inkluderet i sådanne generationer, skelnes ved træk. Klassificeringen blev oprettet på grundlag af kontraindikationer og uønskede konsekvenser efter administration.

For hver patient vælges medicinen individuelt på baggrund af symptomerne. De individuelle egenskaber ved kroppen har en vigtig effekt..

Listen over første generation af antihistaminer inkluderer beroligende medikamenter, der er aktive på H1-receptorer. De administreres til patienten i store doser, og effekten af ​​en varer ca. 6 timer. Efter dette skal du indtaste en anden dosis.

Den effektive virkning af beroligende stoffer har nogle bivirkninger: synet bliver sløret, slimhinden i munden tørrer ud, og pupillerne udvides. Ved hjælp af beroligende medicin bemærker patienten døsighed, nedsat muskeltonus. Sådanne midler kan ikke ordineres, hvis patienten kører en bil og udfører et ansvarligt arbejde. Når det bruges sammen med antihistaminer fra den første generation af sovepiller, smertestillende midler og beroligende midler, vil effekten af ​​at tage sidstnævnte blive forbedret.

Disse allergimedicin er ordineret til visse problemer:

• astma;
• allergier, der nedsætter åndedrætsfunktionen;
• nældefeber;
• bronkitis;
• akut kontaktallergi.

På grund af det faktum, at sådanne medikamenter gør et glimrende arbejde med hoste, ordineres de til bronkitis. Patienter, der lider af kroniske lidelser, der komplicerer vejrtrækning, har brug for sådanne lægemidler. De mest almindelige blandt dem er:

Anden generation antihistaminer er medicin uden beroligende virkning. Antallet af mulige bivirkninger minimeres. Disse lægemidler hæmmer ikke reaktionen og forårsager ikke døsighed. Anden generations lægemidler har en god effekt i behandlingen af ​​kløe og hududslæt..

Imidlertid har disse lægemidler en kardiotoksisk virkning. Derfor ordineres de på et hospital. Det er forbudt for patienter med hjertesygdom og blodkar at bruge anden generation af antihistaminer:

Den tredje generation af antihistaminer er en aktiv metabolit. Ved at blokere syntesen af ​​histamin har de en stærk effekt på kroppen. Disse inkluderer: Tsetrin, Zirtek, Telfast. I modsætning til tidligere generations medicin, bruges disse til behandling af astma, hudsygdomme og akutte allergier. Ofte ordineres de til behandling af psoriasis.

I dag er den seneste generation af antihistaminer meget udbredt. Den nye fjerde generation er et middel, der praktisk talt ikke provoserer til bivirkninger (Erius, Telfast, Xizal).

Fordelene ved at bruge den nyeste generation af antihistaminer er:

• eksponeringshastighed for problemet;
• varighed af terapeutisk virkning op til 2 dage;
• mangel på tachyphylaxis-effekt;
• reduceret behov for brug af kortikosteroider;
• mangel på bivirkninger på myocardium og centralnervesystemet.

På trods af succeserne i udviklingen af ​​farmaceutiske virksomheder anbefales det ikke at bruge disse lægemidler under graviditet. De ordineres kun under lægebehandling..

5. generations antihistaminer: liste

Den seneste nye liste over allergimedicin inkluderer:

• Ebastin;
• cetirizin;
• levocetirizin;
• fexofenadin;
• Chifenadine;
• desloratadin.

Alle ovennævnte midler kan findes under andre navne, men det vigtigste aktive stof forbliver det samme..

Den nye medicin, der i øjeblikket er under udvikling, er Norastemizole. Dette er et værktøj, der kun er kendt i udlandet..

Antihistaminer til børn og gravide kvinder

I behandlingen af ​​allergiske sygdomme hos børn bruges tre generationer medikamenter. Den første gruppe er midler, der hurtigt udviser en helende egenskab og let udskilles fra kroppen. Normalt ordineres de til behandling af akut allergisk reaktion på korte kurser. De mest effektive blandt dem er: Suprastin, Tavegil, Diazolin og Fenkarol.

Medicin i den anden gruppe fremkalder ikke en beroligende virkning, og deres virkning varer lang tid, så de tages en gang dagligt. Til behandling af allergier mod børn er Fenistil, Ketotifen og Cetrin normalt ordineret..

Den tredje gruppe af allergimedicin til børn bruges i den kroniske form af sygdommen, da de bevarer deres virkning i lang tid..

Børn kan bruge antihistaminer i form af sirupper, dråber, salver og tabletter.

Hvad angår udnævnelsen af ​​antihistaminer til gravide, skal det forstås, at dette er forbudt i første trimester. Fra andet trimester kan du bruge midler i nødstilfælde.

Gravide kvinder kan ordineres naturlige antihistaminer i form af vitaminer B12 og C, nikotinsyre, oleinsyre og pantothensyre, fiskeolie og zink.

De sikreste under graviditet er Zyrtec, Claritin, Avil og Telfast. Selv deres modtagelse er dog nødvendigvis i overensstemmelse med din læge.

Bivirkninger og kontraindikationer mod antihistaminer

Antihistaminer kan forværre en patient med diagnoser:

• stagnation af urin;
• glaukom;
• forstørret prostatakirtel;
• tarmobstruktion.

I tilfælde af påvisning af de anførte sygdomme ordineres allergimedicin omhyggeligt. Doseringen skal reduceres, hvis en person lider af nyre- og leversvigt. Grundlæggende afhænger doseringen af ​​lægemidlet..

Op til seks måneder anbefales det ikke at bruge "Hydroxysine" og "Promethazine".

Beroligende antihistaminer er medikamenter, der reducerer din opmærksomhed. Denne handling forbedres ved samtidig brug af narkotika og alkohol..

Når du bruger antihistaminer, især de første generationer, kan følgende bivirkninger vises:

• døsighed;
• forstoppelse;
• hovedpine;
• synsnedsættelse;
• tør mund;
• vanskelig vandladning;
• sløret bevidsthed.

Drug interaktion

Hvis nogle medicin tages med antihistaminer, vil de provosere døsighed:

1. Zopiclone og andre stoffer, der hjælper dig med at falde i søvn hurtigt.
2. Amitriptylin og lignende antidepressiva.
3. Morfin og kodein samt potente smertestillende midler.
4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

For at udelukke forekomsten af ​​bivirkninger bør antispasmodiske, antipsykotiske og antikolinergiske lægemidler ikke tages sammen med antiallergiske lægemidler..

Hvilken læge kan hjælpe?

Efter indtræden af ​​allergiske symptomer kan du kontakte en allergolog eller terapeut. Yderligere råd fås fra en øjenlæge, ØNH-specialist og dermatolog. I tilfælde af atopisk rhinitis er det nødvendigt at besøge en pulmonolog for at gennemgå en undersøgelse for at udelukke bronkial astma.

En kompetent anbefaling fra en ernæringsfysiolog, der udelukker stærkt allergifremkaldende fødevarer fra patientens diæt, kan hjælpe..

Læger bemærker, at allergikomplikationer kan undgås, hvis:

• observere en hypoallergen diæt;
• tage antihistaminer rettidigt;
• reducer antallet af kontakter med allergenet.

Valget af antihistaminer udføres af lægen under hensyntagen til de samtidige diagnoser, alder, sværhedsgrad og generel sundhedsmæssig tilstand.