Farmakologisk gruppe - H₁-antihistaminer

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

De første lægemidler, der blokerer for H₁-histaminreceptorer blev introduceret i klinisk praksis i slutningen af ​​40'erne. De blev kaldt antihistaminer, fordi effektivt inhiberer organers og vævs respons på histamin. Histamin H-blokkere₁-receptorer svækker histamininduceret hypotension og spasmer med glat muskel (bronkier, tarme, livmoder), reducerer kapillær permeabilitet, hæmmer udviklingen af ​​histaminødem, reducerer hyperæmi og kløe og forhindrer således udvikling og letter forløbet af allergiske reaktioner. Udtrykket "antihistaminer" afspejler ikke fuldstændigt spektret af farmakologiske egenskaber af disse lægemidler, fordi de forårsager en række andre effekter. Dette skyldes delvis den strukturelle lighed mellem histamin og andre fysiologisk aktive stoffer, såsom adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Derfor histamin H-blokkere₁-receptorer kan i en eller anden grad udvise egenskaberne ved antikolinergiske stoffer eller alfablokkere (antikolinergiske midler kan på sin side have antihistaminaktivitet). Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, chloropyramin osv.) Har en deprimerende virkning på centralnervesystemet, forbedrer virkningen af ​​generelle og lokale anæstetika, narkotiske analgetika. De bruges til behandling af søvnløshed, parkinsonisme som et antiemetikum. Samtidig farmakologisk virkning kan også være uønsket. For eksempel begrænser en beroligende virkning, ledsaget af sløvhed, svimmelhed, nedsat koordination af bevægelser og et fald i koncentration af opmærksomhed poliklinisk brug af visse antihistaminer (diphenhydramin, chloropyramin og andre repræsentanter for den første generation), især hos patienter, hvis arbejde kræver en hurtig og koordineret mental og fysisk reaktion. Tilstedeværelsen af ​​kolinolytisk virkning i de fleste af disse midler forårsager tørhed i slimhinderne, disponerer for nedsat syn og vandladning, gastrointestinal dysfunktion.

Jeg genererer medicin er reversible konkurrenceprægede antagonister mod H₁-histaminreceptorer. De handler hurtigt og kort (udpeget op til 4 gange om dagen). Deres langvarige anvendelse fører ofte til en svækkelse af den terapeutiske effekt..

For nylig oprettede histamin H-blokkere₁-receptorer (antihistaminer fra II- og III-generationen), kendetegnet ved høj selektivitet af virkning på N₁-receptorer (chifenadin, terfenadin, astemizol osv.). Disse lægemidler påvirker lidt andre formidlingssystemer (kolinerge osv.), Passerer ikke gennem BBB (påvirker ikke centralnervesystemet) og mister ikke aktivitet ved langvarig brug. Mange anden generation af lægemidler binder konkurrencepræget til H₁-receptorer, og det resulterende ligand-receptorkompleks er kendetegnet ved en relativt langsom dissociation, hvilket fører til en forøgelse af varigheden af ​​den terapeutiske virkning (tildelt 1 gang om dagen). Biotransformation af de fleste histamin H-antagonister₁-receptorer forekommer i leveren ved dannelse af aktive metabolitter. Et antal blokkeere N₁-histaminreceptorer er en aktiv metabolit af kendte antihistaminer (cetirizin er en aktiv metabolit af hydroxyzin, fexofenadin - terfenadin).

Antihistaminer: fra diphenhydramin til telfast

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblok

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte anvendes til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske lægemidler.

Histamin, denne vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet oprettet (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af ​​receptorer i kroppen for histamin bevist, og deres tre undertyper blev adskilt: H1, H2 og H3, som adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår, når de aktiveres og blokeres. Siden den tid begynder en aktiv periode med syntese og klinisk test af en række antihistaminer.

Adskillige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorer i åndedrætsorganerne, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, som selektivt blokerer H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.

De fleste anvendte antihistaminer har et antal specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende effekter: antipruritisk, dekongestant, antispastisk, anticholinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forebyggelse af histamininduceret bronchospasme. Nogle af dem er ikke forårsaget af histaminblokade, men af ​​strukturelle træk..

Antihistaminer blokerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer ved hjælp af mekanismen til kompetitiv inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er signifikant lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin, der er forbundet med receptoren, de blokerer kun for ubesatte eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelse af nye portioner histamin.

Efter deres kemiske struktur er de fleste af dem fedtopløselige aminer, der har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er bundet til en aminogruppe via et nitrogen-, oxygen- eller carbon (X) -molekyle. Kernen bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af stoffets egenskaber. Når man kender dets sammensætning, kan man forudsige lægemidlets styrke og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.

Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen af ​​dem generelt er accepterede. I henhold til en af ​​de mest populære klassificeringer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler på skabelsestidspunktet. Første generation af medikamenter kaldes også almindeligvis beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende anden generations lægemidler. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at isolere den tredje generation: det inkluderer grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, som ud over den højeste antihistaminaktivitet viser en mangel på beroligelse og kardiotoksiske virkninger, der er karakteristiske for anden generation af lægemidler (se tabel).

Derudover er den kemiske struktur (afhængig af X-bindingen) af antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).

Første generation af antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er godt opløselige i fedtstoffer og ud over H1-histamin blokerer de også for kolinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er konkurrencedygtige blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til anvendelse af temmelig høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem..

• Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt ind i blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmediciner øger virkningen af ​​beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
• Den angstdæmpende virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.
• Atropinlignende reaktioner forbundet med de antikolinergiske egenskaber af lægemidlerne er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af ​​de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
• Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også forbundet med lægemidlets centrale antikolinergiske virkning. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges til bevægelsessygdomme.
• Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
• Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
• Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
• a1-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminphenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
• Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i permeabiliteten af ​​membraner for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, der manifesteres ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ​​ventrikulær takykardi.
• Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
• Det skal bemærkes, at antihistaminer af den første generation adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem findes i parenterale former. Alt ovenstående såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredte anvendelse af antihistaminer i dag.

Desuden gjorde mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, det muligt for de "gamle" antihistaminer at besætte deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, bevægelsessygdom osv.), Som ikke er relateret til allergier. En masse første generation af antihistaminer er en del af de kombinerede præparater, der bruges til forkølelse, som beroligende middel, sovepiller og andre komponenter.

De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol og hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) er en af ​​de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonåben og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, Quincke ødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe i forskellige etiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje. Det tilvejebringer en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Det ophobes ikke i blodserumet, og forårsager derfor ikke en overdosering ved langvarig brug. Suprastin er kendetegnet ved en hurtig virkning og en kort varighed (inklusive side) af virkningen. I dette tilfælde kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​den antiallergiske virkning. Suprastin er i øjeblikket en af ​​de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt forbundet med den påviste høje effektivitet, kontrollerbarhed af dens kliniske virkning, tilstedeværelsen af ​​forskellige doseringsformer, herunder injicerbare, og lave omkostninger.

Diphenhydramin, den mest berømte i vores land under navnet diphenhydramin, er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkeere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige kolinolytiske virkning har den en antitussiv, antiemetisk virkning og forårsager på samme tid tørre slimhinder og urinretention. På grund af dens lipofilicitet giver diphenhydramin en udtalt sedation og kan bruges som sovepiller. Det har en betydelig lokalbedøvelseseffekt, som et resultat heraf bruges undertiden som et alternativ til intolerance over for novocaine og lidocaine. Diphenhydramin præsenteres i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral brug, hvilket har bestemt dens udbredte anvendelse i akutterapi. Imidlertid kræver en betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af konsekvenser og virkninger på centralnervesystemet øget opmærksomhed på dets anvendelse og om muligt brugen af ​​alternative stoffer.

Clemastine (tavegil) er et yderst effektivt antihistamin-medikament, der ligner virkning som diphenhydramin. Det har en høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad ind i blod-hjerne-barrieren. Det findes også i injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk chok og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur er imidlertid kendt..

Cyproheptadin (peritol) sammen med en antihistamin har en betydelig antiserotonin-virkning. I denne henseende bruges det hovedsageligt til nogle former for migræne, dumping-syndrom, som et middel til at øge appetitten, med anoreksi af forskellige gener. Det er det valgte stof mod kold urticaria.

Promethazine (pipolfen) - en markant virkning på det centrale nervesystem bestemte dets anvendelse i Menieres syndrom, chorea, encephalitis, hav- og luftsygdom, som et antiemetikum. I anæstesiologi bruges promethazin som en komponent i lytiske blandinger til potentiering af anæstesi..

Quifenadin (phencarol) - har en lavere antihistaminaktivitet end diphenhydramin, men er også kendetegnet ved mindre penetrering gennem blod-hjerne-barrieren, som bestemmer en lavere sværhedsgrad af dets beroligende egenskaber. Derudover blokerer fencarol ikke kun histamin H1-receptorer, men reducerer også histaminindholdet i væv. Det kan bruges i udviklingen af ​​tolerance over for andre beroligende antihistaminer.

Hydroxyzin (atarax) - på trods af den eksisterende antihistaminaktivitet bruges det ikke som et anti-allergisk middel. Det bruges som et angstdæmpende, beroligende middel, muskelafslappende middel og antipruritisk middel..

Første generation af antihistaminer, der påvirker både H1 og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergiske receptorer, a-adrenergiske receptorer), har således forskellige effekter, som bestemte deres anvendelse under mange tilstande. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg til behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne fra deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettere - den anden generation af antihistaminer.

Anden generation antihistaminer (ikke-beroligende). I modsætning til den foregående generation har de næsten ikke beroligende og antikolinergiske effekter, men adskiller sig i selektiviteten af ​​virkning på H1-receptorer. For dem bemærkedes imidlertid den kardiotoksiske virkning i varierende grad..

De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.

• Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
• Den hurtige begyndelse af klinisk virkning og varighed af handlingen. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
• Minimal sedation ved brug af medikamenter i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle specielt følsomme personer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til seponering af medikamentet..
• Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
• Evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemuskelen, som er forbundet med en forlængelse af QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
• Fraværet af parenterale former er dog nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

Nedenfor er anden generation af antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber..

Terfenadin er det første antihistamin-medikament, der ikke har nogen hæmmende virkning på centralnervesystemet. Dens oprettelse i 1977 var resultatet af en undersøgelse af begge typer histaminreceptorer og de strukturelle træk og virkninger af eksisterende H1-blokkere og markerede begyndelsen på udviklingen af ​​en ny generation af antihistaminer. I øjeblikket bruges terfenadin mindre og mindre på grund af dets øgede evne til at forårsage dødelige arytmier forbundet med forlængelse af QT-intervallet (torsade de pointes).

Astemizol er et af de længstvirkende medikamenter i gruppen (halveringstiden af ​​den aktive metabolit er op til 20 dage). Det er kendetegnet ved irreversibel binding til H1-receptorer. Næsten ingen beroligende effekt, interagerer ikke med alkohol. Da astemizol har en forsinket effekt på sygdomsforløbet, er brugen i den akutte proces upraktisk, men kan være berettiget ved kroniske allergiske sygdomme. Da lægemidlet har egenskaben af ​​at akkumuleres i kroppen, øges risikoen for at udvikle alvorlige hjertearytmier, undertiden dødelige. I forbindelse med disse farlige bivirkninger er salget af astemizol i USA og nogle andre lande blevet suspenderet.

Acrivastin (Semprex) er et lægemiddel med høj antihistaminaktivitet med minimalt udtalt beroligende og antikolinerg effekt. Et træk ved dets farmakokinetik er en lav metabolisk hastighed og fraværet af kumulation. Acrivastin foretrækkes i tilfælde, hvor der ikke er behov for kontinuerlig anti-allergisk behandling på grund af den hurtige opnåelse af virkningen og kortvarig handling, som tillader anvendelse af et fleksibelt doseringsregime.

Dimethenden (fenistil) er tættest på den første generation af antihistaminer, men adskiller sig fra dem med en markant lavere sværhedsgrad og muskarin effekt, en højere antiallergisk aktivitet og virkningsvarighed.

Loratadine (klaritin) er et af anden generationens bedst sælgende medikamenter, hvilket er forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større bindingsstyrke til perifere H1-receptorer. Lægemidlet fratages en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt.

Følgende antihistaminer er lokale lægemidler og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergier.

Levocabastin (histimet) bruges i form af øjendråber til behandling af histaminafhængig allergisk konjunktivitis eller som en spray til allergisk rhinitis. Når det påføres lokalt, går det ind i den systemiske cirkulation i en lille mængde og har ikke uønskede effekter på centralnervesystemet og hjerte-kar-systemer.

Azelastin (allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og konjunktivitis. Brugt i form af en næsespray og øjendråber er azelastin praktisk taget uden systemiske virkninger.

En anden aktuel antihistamin, bamipin (soventol) i form af en gel, er beregnet til brug i allergiske hudlæsioner ledsaget af kløe, insektbid, vandmændforbrændinger, frostskader, solskoldning og milde termiske forbrændinger..

Tredje generation af antihistaminer (metabolitter). Deres grundlæggende forskel er, at de er aktive metabolitter af antihistaminer fra den foregående generation. Deres vigtigste funktion er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. For tiden repræsenteret af to medikamenter - cetirizin og fexofenadin..

Cetirizine (zyrtec) er en yderst selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, der har en langt mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og dets udskillelsesgrad afhænger af nyrefunktion. Dets karakteristiske træk er den høje evne til at trænge ind i huden og følgelig effektiviteten i hud manifestationer af allergier. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogen effekt på hjertet, hvilket forudbestemte området for praktisk anvendelse af metabolitlægemidler og bestemte oprettelsen af ​​et nyt lægemiddel - fexofenadin.

Fexofenadin (telfast) er en aktiv metabolit af terfenadin. Fexofenadin udsættes ikke for transformationer i kroppen, og dens kinetik ændres ikke med nedsat lever- og nyrefunktion. Det indgår ikke medikamentinteraktioner, har ikke en beroligende virkning og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet. I denne henseende er stoffet godkendt til brug af personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed. Undersøgelsen af ​​virkningen af ​​fexofenadin på QT-værdien viste både i eksperimentet og i klinikken, at der ikke er nogen kardiotropisk effekt, når man bruger høje doser og ved langvarig brug. Sammen med maksimal sikkerhed demonstrerer dette værktøj evnen til at stoppe symptomer i behandlingen af ​​sæsonåben allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria. Således gør farmakokinetikken, sikkerhedsprofilen og den høje kliniske effekt fexofenadin til det mest lovende antihistamin i øjeblikket..

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Afhængig af den specifikke situation kan du desuden bruge både forskellige medikamenter og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske sikkerheden ved antihistaminer.

Antihistaminer

Sidste generation af antihistaminer

Antihistaminer er stoffer, der undertrykker virkningen af ​​gratis histamin..

Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin fra mastcellerne i bindevævet, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse lægemidler i 2019..

I dag vil vi overveje en ny generation af antihistaminer, de er effektive og praktisk taget ikke forårsager bivirkninger. Du finder listen over sådanne lægemidler, der er relevante for 2019, i artiklen. Efterlad din kommentar i kommentarerne..

Årsager til allergi

De vigtigste årsager til allergi:

• affaldsprodukter fra en hjemmemarkering;
• pollen af ​​forskellige blomstrende planter;
• fremmede proteinforbindelser indeholdt i vacciner eller donorplasma;
• udsættelse for sollys, kulde;
• støv (bog, husholdning, gade);
• sporer af forskellige svampe eller skimmelsvampe;
• dyrehår (hovedsageligt karakteristisk for katte, kaniner, hunde, chinchillaer);
• kemiske vaskemidler og rengøringsmidler;
• medicinske præparater (bedøvelsesmidler, antibiotika);
• fødevarer, hovedsageligt æg, frugter (appelsiner, persimmoner, citroner), mælk, nødder, hvede, skaldyr, soja, bær (viburnum, druer, jordbær);
• insekt / leddyr bider;
• latex;
• kosmetiske værktøjer;
• psykologisk / følelsesmæssig stress;
• Usund livsstil.

Faktisk kan en allergi genkendes ved pludselig lakrimation, løbende næse, kløe, nyser, rødme i huden og andre uventede smertefulde manifestationer. Oftest forekommer sådanne allergiske symptomer, når de er i direkte kontakt med et specifikt allergenstof, der anerkendes af den menneskelige krop som sygdomsårsager, hvilket resulterer i, at modforanstaltninger udløses.

Læger betragter som allergener som stoffer, der afslører en direkte allergifremkaldende virkning, så midler, der kan øge effekten af ​​andre allergener.

En persons respons på virkningen af ​​forskellige allergener afhænger i vid udstrækning af de genetiske individuelle egenskaber ved hans immunsystem. Anmeldelser af adskillige undersøgelser indikerer en arvelig allergisk disposition. Så forældre med allergi er meget mere tilbøjelige til at have en baby med en lignende patologi end et sundt par.

Indikationer til brug

Foreskriv antihistaminer, inklusive den nyeste generation, du skal bestemt en læge, der stiller en nøjagtig diagnose. Som regel anbefales administration af disse i nærvær af sådanne symptomer og sygdomme:

• tidligt atopisk syndrom hos et barn;
• sæsonbetonet eller året rundt rhinitis;
• negativ reaktion på plantepollen, dyrehår, husstøv, nogle medicin;
• svær bronkitis;
• angioødem;
• anafylaktisk chok;
• madallergier;
• enteropati;
• astma;
• Atopisk dermatitis;
• konjunktivitis forårsaget af eksponering for allergener;
• kroniske, akutte og andre former for urticaria;
• allergisk dermatitis.

Handlingsmekanismen for antihistaminer

Grundlaget for virkningsmekanismen for lægemidler, der anvendes mod allergier, er deres evne til at vende hæmningen af ​​H1-histaminreceptorer.

De kan ikke helt erstatte histamin, men de blokerer effektivt for de receptorer, som han ikke lykkedes at besætte. Derfor bruges de, når det er nødvendigt at forhindre hurtigt udviklende og alvorlige allergier. H1-blokkere forhindrer også produktion af nye portioner histamin, hvis sygdommen aktivt udvikler sig. Moderne antiallergiske lægemidler kan ikke kun påvirke histaminer, men også bradykinin, serotonin og leukotriener.

Når man interagerer med H1-receptorer, forårsages følgende effekter:

1. Antispasmodisk handling.
2. Bronchodilator-virkning, hvis en krampe opstår efter eksponering for histamin.
3. Undgå vasodilatation.
4. normalisere permeabiliteten af ​​karvæggen, især i kapillærbedet.

Antihistaminer kan ikke påvirke gastrisk surhed og sekretion, fordi de ikke interagerer med histamin H2-receptorer.

Generationer af antihistaminer

Der er flere generationer af antihistaminer. For hver generation mindskes antallet og styrken af ​​bivirkninger og sandsynligheden for afhængighed, handlingens varighed øges.

Følgende er den klassificering, der blev vedtaget af WHO i 2019:

Kemisk struktur og egenskaber

Antiallergiske lægemidler kan opdeles i flere typer, afhængigt af deres kemiske struktur. Udtalte effekter og egenskaber dannes afhængigt af type og struktur..

For at bestemme, hvilke antihistaminer der er bedre, skal du overveje deres kendetegn, positive og negative sider samt virkningen på patienten og allergien i sig selv.

Udviklingen af ​​H1-receptorblokkere fandt gradvis op, og i dag kan der skelnes mellem tre generationer af medikamenter, der hver har sine egne egenskaber.

Seneste generations antihistaminer: Liste

Aktuelt for 2019-listen over de bedste antihistaminer i den nyeste generation til at slippe af med allergisymptomer hos voksne:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

I henhold til evalueringskriterierne skal den seneste generation af allergimedicin ikke påvirke funktionen af ​​centralnervesystemet, give en giftig effekt på hjertet, leveren og blodkarene og interagere med andre lægemidler.

Ifølge forskningsresultaterne opfylder ingen af ​​disse lægemidler disse krav..

Erius

Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt høfeber, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hævelse i slimhinden i nasopharynx.

ulemper

Der kan forekomme bivirkninger (kvalme og opkast, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.

Fordele

Erius virker ekstremt hurtigt på allergisymptomer, kan bruges til behandling af børn fra et år gammelt, da det har en høj grad af sikkerhed.

Det tolereres godt af både voksne og børn, det fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget praktisk at bruge i pediatri. Det kan tages over en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Aflaster pålidelige manifestationer af den indledende fase af en allergisk reaktion.

Efter behandlingsforløbet vedvarer effekten af ​​det i 10-14 dage. Overdoseringssymptomer observeres ikke selv med en fem gange stigning i dosis af Erius.

Trexil Neo

Det er en hurtigvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist afledt af buterophenol, der adskiller sig i kemisk struktur fra analoger.

Det bruges til allergisk rhinitis til at lindre symptomerne, allergiske dermatologiske manifestationer (dermografisme, kontaktdermatitis, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provokeret fysisk anstrengelse samt i forbindelse med akutte allergiske reaktioner på forskellige irritanter..

ulemper

Ved overskridelse af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af en beroligende virkning samt reaktioner fra mave-tarmkanalen, hud og luftvej..

Fordele

fraværet af en beroligende og antikolinerg virkning, en virkning på en persons psykomotoriske aktivitet og trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge til patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata..

Fexadine

Lægemidlet bruges til behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: kløende hud, nysen, rhinitis, rødme i slimhinderne i øjnene og også til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: hudkløe, rødme.

ulemper

Efter nogen tid er afhængighed af lægemidlets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenorrhea, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Narkotikamisbrug afhænger af form.

Fordele

Ved indtagelse af stoffet manifesteres ikke bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtøgning, negativ effekt på hjertemuskels arbejde.

Fexadine kan købes på apotek uden recept; dosisjustering til ældre, patienter og nyre- og leversvigt er ikke påkrævet. Lægemidlet virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på medicinen er ikke for høj, den er tilgængelig for mange mennesker, der lider af allergi.

4. generation antihistaminer - findes de?

Alle udsagn fra skaberne af annoncer, der positionerer mærkerne af medicin som ”fjerde generation af antihistaminer”, er intet andet end en reklame-gimmick. Denne farmakologiske gruppe findes ikke, skønt marketingfolk tilskriver den ikke kun nyoprettede lægemidler, men også anden generation af lægemidler.

Den officielle klassificering angiver kun to grupper af antihistaminer - dette er medicin fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H1-histaminblokkere af tredje generation".

Antihistaminer under graviditet

Naturligvis er allergiske kvinder, der planlægger at blive gravide eller allerede bærer en babyhjerte, ekstremt interesseret i hvilke allergipiller du kan drikke under graviditet og yderligere amning, og om det er muligt at tage sådanne stoffer i princippet i disse perioder?

Til at begynde med under en graviditet er en kvinde bedre at undgå at tage medicin, da deres virkning kan være farlig både for gravide og deres fremtidige afkom. Antihistaminer fra allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt at blive taget, med undtagelse af ekstreme tilfælde, der truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er brugen af ​​antihistaminer også tilladt med enorme restriktioner, da ingen af ​​de eksisterende terapeutiske anti-allergiske lægemidler er helt sikre.

Kvinder, der er allergikere, der lider af sæsonbestemte allergier, kan rådes til at planlægge i forvejen under deres graviditet, når specifikke allergener er mindst aktive. For resten er den bedste løsning også at undgå kontakt med stoffer, der forårsager deres allergiske reaktioner. Hvis det ikke er muligt at gennemføre sådanne henstillinger, kan sværhedsgraden af ​​visse allergiske manifestationer reduceres ved at tage naturlige antihistaminer (fiskeolie, vitamin C og B12, zink, pantothensyre, nikotinsyre og oliesyre) og derefter kun efter at have konsulteret en læge.

Antiallergiske stoffer

Generel information

Allergi (en allergisk reaktion) er en reaktion på en forværret reaktion i kroppen på eksponering af ethvert stof, det såkaldte allergen. Et sådant stof kan være et hvilket som helst fødevareprodukt, kemisk ingrediens, uld, pollen, støv eller mikroorganisme.

Hidtil er det med sikkerhed konstateret, at selv endogene stoffer, der findes i kroppen, kaldet autoallergener eller endo-allergener, kan føre til en allergisk reaktion. Sådanne allergener kan være naturlige (proteiner fra almindeligt væv, der ikke er en del af immunsystemet) eller erhvervet (eksternt modificerede proteiner med transformerede egenskaber på grund af termiske, bakterielle, strålende, virale, kemiske og andre effekter). For eksempel kan en sådan allergisk reaktion udvikle sig med hypothyreoidisme, glomerulonephritis, gigt, gigt..

I øjeblikket påvirker forskellige manifestationer af allergier mere end 85% af den samlede befolkning på hele planeten, og i de sidste par årtier er der observeret en markant stigning i antallet af allergiske mennesker. Dette skyldes sandsynligvis udviklingen i industrien, der producerer kemiske produkter, som i sig selv er hyppige allergener eller skaber betingelser for dannelse af allergiske reaktioner på grund af dysfunktion i det endokrine og nervesystemet.

Det er heller ikke udelukket påvirkningen af ​​hygiejne (overdreven brug af antibakterielle og andre potente stoffer), der fratar den menneskelige krop kontakt med mange antigener, hvilket svækker immunsystemet (især i barndommen)..

Det skal huskes, at allergi er en ekstremt individuel sygdom med utilstrækkelige reaktioner i kroppen på en række allergener, der forårsager forskellige smertefulde symptomer på forskellige tidspunkter hos forskellige mennesker. Allergiske reaktioner ligger til grund for ret alvorlige sygdomme, herunder dermatitis, urticaria og bronkial astma, og kan også ledsage nogle infektioner (infektiøs allergi).

Årsager til allergier

Faktisk kan en allergi genkendes ved pludselig lakrimation, løbende næse, kløe, nyser, rødme i huden og andre uventede smertefulde manifestationer. Oftest forekommer sådanne allergiske symptomer, når de er i direkte kontakt med et specifikt allergenstof, der anerkendes af den menneskelige krop som sygdomsårsager, hvilket resulterer i, at modforanstaltninger udløses.

Moderne læger betragter som allergener som stoffer, der afslører en direkte allergifremkaldende virkning, så midler, der kan øge effekten af ​​andre allergener.

En persons respons på virkningen af ​​forskellige allergener afhænger i vid udstrækning af de genetiske individuelle egenskaber ved hans immunsystem. Anmeldelser af adskillige undersøgelser indikerer en arvelig allergisk disposition. Så forældre med allergi er meget mere tilbøjelige til at have en baby med en lignende patologi end et sundt par.

De vigtigste årsager til allergi:

• affaldsprodukter fra en hjemmemarkering;
• pollen af ​​forskellige blomstrende planter;
• fremmede proteinforbindelser indeholdt i vacciner eller donorplasma;
• udsættelse for sollys, kulde;
• støv (bog, husholdning, gade);
• sporer af forskellige svampe eller forme;
• dyrehår (hovedsageligt karakteristisk for katte, kaniner, hunde, chinchillaer);
• kemiske vaskemidler og rengøringsmidler;
• medicinske præparater (bedøvelsesmidler, antibiotika);
• fødevarer, hovedsageligt æg, frugter (appelsiner, persimmoner, citroner), mælk, nødder, hvede, skaldyr, soja, bær (viburnum, druer, jordbær);
• insekt / leddyr bider;
• latex;
• kosmetiske værktøjer;
• psykologisk / følelsesmæssig stress;
• Usund livsstil.

Typer og symptomer på allergi

Åndedrætsallergi

En form for allergi er karakteristisk for påvirkningen af ​​allergener, der kommer ind i kroppen udefra under vejrtrækning. Sådanne stoffer kaldes samlet aeroallergener, der inkluderer pollen, fint støv, forskellige gasser. Dette inkluderer også respiratoriske allergier..

Symptomer på sådanne smertefulde tilstande inkluderer nysen, vejrtrækning, kløende næse, svær hoste, løbende næse og undertiden kvælning. De vigtigste negative symptomer manifesterer sig i form af allergisk rhinitis og bronkial astma.

dermatosis

En form for hudallergi ledsaget af forskellige hudirritationer og udslæt. Det forekommer på grund af eksponering for sådanne allergener som: medicin, aeroallergener, mad, husholdningskemikalier, kosmetik.

Det manifesteres ved rødme i huden, kraftig hævelse, kløe, udseende af blemmer, skrælning, udslæt som eksem, tør hud.

Allergisk konjunktivitis

En form for allergi på grund af eksponering for forskellige allergener, hvor synets organer hovedsageligt påvirkes og negative øjesymptomer bemærkes.

De vigtigste symptomer manifesteres i form af: hævelse i huden i periorbitalområdet, forbrænding i øjnene, øget lacrimation.

enteropati

Formen for fødevareallergi udvikler sig ofte, når der indtages mad eller medicin med karakteristiske symptomer på mave-tarmkanalen.

Anafylaktisk chok

Den farligste form for allergi, der kan udvikle sig i løbet af få sekunder eller i et tidsrum op til fem timer. De vigtigste årsager til denne tilstand er insektbid og brugen af ​​ikke-verificerede lægemidler.

Tegn på anafylaktisk chok kan være: pludselig åndenød, ufrivillig vandladning / defekation, kramper, udslæt på hele kroppen, opkast, tab af bevidsthed. Hvis der opdages nogen af ​​disse symptomer, skal du straks ringe til en ambulance service (risiko for død).

Der er faktisk et stort antal forskellige former for allergier, der ledsager forskellige eller lignende negative symptomer. Ofte forveksles allergiske symptomer let med andre sygdomme med lignende manifestationer, som desværre forekommer dagligt i medicinsk praksis..

Allergenbestemmelse

I tilfælde af personlig påvisning af allergiske symptomer eller identifikation af dem udefra, bør en potentiel patient helt sikkert konsultere en læge for at bekræfte eller tilbagevise diagnosen ved hjælp af moderne metoder og ordinere passende behandling.

Den bedste ting, der kan gøres, før en patient behandles og ordineres anti-allergifremkaldende stoffer, er at fastlægge årsagen til sygdomstilstanden, dvs. at detektere et patogent allergen. Med henblik herpå kan lægen muligvis give instruktion om at gennemgå en eller flere specifikke undersøgelser..

Hudprøver

Denne undersøgelse er kendt for dens enkelhed, lave omkostninger, hastighed og høje pålidelighed af resultaterne. Essensen af ​​proceduren er introduktionen af ​​en lille mængde forskellige allergener i huden og overvågning af kroppens reaktion på deres virkning.

Når man fikserer en positiv reaktion (kløe, røde pletter, voksende hævelse, der dannes på få minutter), er det meget sandsynligt, at dette indførte allergen er årsagen til den allergiske reaktion, hvorefter det allerede er muligt at ordinere målrettede allergimedicin.

IgE-analyse

Denne test sigter mod at måle det samlede antal IgE-antistoffer i blodet eller antallet af specifikke IgE-antistoffer, der er iboende i et bestemt allergen. Med tiden tager en sådan undersøgelse 7-14 dage og udføres, når det er umuligt at udføre hudprøver, i det tilfælde, hvor patienten konstant skal tage antihistaminer.

Nøjagtigheden af ​​resultaterne af denne analyse lider på grund af andre mulige årsager til antistoffer i blodet. Denne undersøgelse er heller ikke i stand til at indikere sværhedsgraden af ​​allergier..

Patch-test (applikation eller hudtest)

Sådanne test kan bestemme årsagerne til dannelse af hudallergiske reaktioner (kontaktdermatitis, eksem). Forskningsteknikken består i at påføre forskellige allergener på metalpladerne, inklusive de formodentlig patologiske, og fastgør dem til rygets hud. Efter et bestemt tidsrum (ca. 48 timer) fjernes pladerne, og reaktionen af ​​rygets hud på de allergener, der findes på den, undersøges.

Listen over allergener, der er identificeret ved denne undersøgelse, er begrænset til stoffer: neomycin, krom, kortikosteroider, epoxier, kolofonium, nikkel, lanolin, ethylendiamin, formaldehyd, benzocaine, parfymekomponenter.

Provokerende prøver

Den eneste undersøgelse til etablering af et patologisk allergen med 100% garanti. Hovedmålet med sådanne test er at fremkalde en allergisk reaktion hos en patient ved at bruge stoffer, der menes at have forårsaget allergi..

En sådan undersøgelse er kun mulig i en specialiseret afdeling med inddragelse af uddannet medicinsk personale og i overensstemmelse med alle foreskrevne sikkerhedsforanstaltninger. Afhængigt af området med den tidligere bemærkede allergiske reaktion kan testallergenet administreres til patienten under tungen, i bronkier, i næsehulen eller i fordøjelseskanalen. Efter en gentagen reaktion fra kroppen til et bestemt stof, stoppes testen, og patienten ordineres de bedst egnede anti-allergimedicin til ham.

Allergi behandling

Fra medicinsk synspunkt er allergiterapi ret problematisk, da det stadig ikke er muligt at fastlægge grunden til at starte kroppens responsforsvarsmekanisme over for allergener. Som et resultat er behandling af allergier hos voksne og børn oftest symptomatisk og forebyggende..

Først og fremmest skal patienten, der lider af denne lidelse, identificere stoffer eller andre faktorer, der udgør en trussel mod hans helbred og udløser en allergisk reaktion i kroppen. Forsøg at eliminere eller markant reducere kontakten med allergener i hans miljø, og hvis dette ikke er muligt, skal du vælge de bedste anti-allergiske lægemidler (antihistaminer, cromones, decongestants, leukotrienhæmmere). Hvad der bedre hjælper med allergi til en bestemt patient, kan bestemmes ved hjælp af ovenstående undersøgelser eller bestemmes empirisk.

Derudover anbefaler læger allergier:

• gennemgå specifik immunterapi for at udvikle sig i deres egen krop, der blokerer antistoffer, hvilket reducerer dens følsomhed over for allergener (overfølsomhed);
• i perioder med forværring, drikke sorbentpræparater (aktivt kul, Enterosgel, Polysorb, Filtrum STI osv.), da adsorbenter hjælper med at eliminere allergener fra kroppen;
• I alvorlige tilfælde skal man overveje muligheden for at anvende glukokortikosteroider og invasive rensningsmetoder (f.eks. plasmaferese).

Allergiprodukter

Det er værd at bemærke, at som systemiske lægemidler fremstiller den farmaceutiske industri hovedsageligt kapsler og tabletter til allergier, det vil sige størstedelen af ​​anti-allergifremkaldende stoffer findes i fast doseringsform til oral indgivelse. Ud over dem er der eksterne midler mod hudallergi hos voksne og børn (salver, cremer, balsamer) og lokale præparater (øjen- og næsedråber, spray). I en separat gruppe kan orale sirupper og dråber beregnet til behandling af pædiatriske patienter, startende med spædbørn, skelnes.

Arsenalet for moderne medicin, der bruges til at bekæmpe allergiske manifestationer, inkluderer i dag flere grupper af terapeutiske lægemidler, der kan modstå et eller andet negativt symptomatologi af denne sygdom. De vigtigste stoffer på denne liste er: mastcellemembranstabilisatorer (Cromona, Ketotifen), kortikosteroid (hormonelt) og antihistaminer. Hvad er disse lægemidler, i hvilke tilfælde det er bedst at bruge dem såvel som de positive og negative aspekter ved terapi med deres anvendelse, vil vi overveje i artiklen nedenfor.

Antihistaminer - hvad er det??

Baseret på navnet på denne gruppe af medikamenter kan det bestemmes, at antihistaminer er lægemidler, der er specielt oprettet til at modvirke en af ​​de allergiske mediatorer - histamin.

Sagen er, at kontakten af ​​en allergisk person med et allergen ledsages af produktionen af ​​specifikke biologisk stoffer i den menneskelige krop, hvoraf den mest aktive er histamin i sig selv. Dette stof i en sund person er placeret i de såkaldte mastceller i inaktiv tilstand og frigøres fra dem under påvirkning af et allergen, hvilket fører til allergiske symptomer (hævelse, rødme, hoste, sænkende blodtryk, udslæt, løbet næse, bronkospasme, kløe osv.) d.).

Det er til lindring af negative allergiske manifestationer, at der er udviklet medikamenter i lang tid, der kan påvirke histaminmetabolismen ved at reducere den frigivne mængde og / eller neutralisere dens virkning.

Det samlede navn for alle lægemidler med lignende virkning er antihistaminer..

Indtil videre inkluderer klassificeringen af ​​antihistaminer mod allergi 3 generationer af medikamenter i denne gruppe.

1. generations lægemidler

Første generation af medicin fra denne gruppe dukkede op i 1936 og bruges stadig i post-sovjetiske lande i dag..

Grundlæggende er disse overkommelige og billige piller til allergi mod hud, øjne og åndedrætsorganer. Et karakteristisk træk ved denne generation af lægemidler er deres kortsigtede reversible tilknytning til H1-receptorer, hvilket forklarer behovet for deres hyppige anvendelse og høje dosering.

Opretholdelse af en terapeutisk virkning kræver 2-3 gange brugen af ​​sådanne lægemidler om dagen, så deres hurtige effektivitet udvikles på baggrund af kortvarig handling (ca. 5-6 timer).

1. generations antihistaminer, foto

Antihistamintabletter mod allergier fra 1. generation, beregnet til systemisk brug (Tavegil, Suprastin, Peritol, Fenkarol, Diazolin), orale dråber og sirupper (Avil, Fenistil) bruges til alle typer allergiske manifestationer hos voksne og børn.

Ved behandling af bronkialastma kan antihistaminer, antiallergiske tabletter ordineres som et af flere komplekse terapimedisiner.

Udendørs antihistaminer af 1. generation, foto

Eksterne former (Psilo-balsam, Fenistil gel) bruges hovedsageligt til hudkløe (kløende dermatoser) forårsaget af insektbid samt erhvervet på grund af kløende eksem, urticaria, kontaktallergier (til vaskemidler, vaskemiddel, syntetisk eller ru tøj og etc.).

Disse eksterne præparater er ineffektive og bruges sjældent til behandling af kroniske hudallergiske former (for eksempel med atopisk dermatitis). I kombination med en diæt kan disse lægemidler anbefales i de indledende stadier af behandlingen af ​​exudativ-catarrhal-diathese af moderat karakter (når et udslæt forekommer i ansigtet forbundet med ernæring hos spædbørn).

Lokale antihistaminer af 1. generation, foto

Lokale kombinerede midler i form af øjendråber (Ophthalmolum, Polynadim), inklusive første generation af antihistaminer, bruges til behandling af allergisk konjunktivitis samt pollinose ledsaget af konjunktivitis.

Sådanne dråber fjerner ganske godt sådanne negative symptomer som: rødme og hævelse i øjenlågene, kløe og lacrimation i øjnene, mens de udøver en antimikrobiel effekt. Til gengæld takler næsedråber Vibrocil ganske godt manifestationerne af allergisk rhinitis i alle dets former (inklusive høfeber).

Bivirkninger

Negative virkninger er hovedsageligt forbundet med systemiske lægemidler, men på grund af langvarig brug kan de også bemærkes, når man bruger eksterne / lokale stoffer (især inden for pædiatri).

Oftest ledsages første generation af antihistaminer:

• stærke beroligende / hypnotiske effekter;
• nedsat muskel tone;
• psykomotorisk agitation (især hos børn og voksne med langvarig brug);
• potentiering (forstørrelse) af virkningerne af alkohol, sovepiller og smertestillende midler;
• svimmelhed / hovedpine;
• lokalbedøvelseseffekt;
• sænke blodtrykket;
• antikolinergiske virkninger (rysten i fingrene, mundtørhed, forstoppelse, hjertebanken, synsnedsættelse);
• kvalme / opkast, mavesmerter;
• vanedannende.

På grund af sovepiller anbefales lægemidler af denne generation ikke til elever, studerende, chauffører og personer, der er involveret i potentielt farlige aktiviteter.

Alle sådanne midler forårsager en specifik reaktion tachyphylaxis (afhængighed), udtrykt ved en mærkbar reduktion i effektiviteten under langvarig brug og med behov for at udskifte den aktive ingrediens i stoffet med et andet stof hver 20. dag.

Fordele

I visse tilfælde har lægerne lært at bruge nogle af manglerne ved den første generation af medikamenter beskrevet ovenfor til fordel for.

For eksempel vil den beroligende / hypnotiske virkning af disse terapeutiske midler være nyttig ved allergiske sygdomme med parallelt utålelig kløe i huden (atopisk dermatitis i forværringsperioden), hvilket bringer patienten en længe ventet søvn.

De antikolinergiske virkninger, inklusive tørre slimhinder, er nyttige til behandling af bronkitis (fra allergisk hoste) og rhinitis (fra en løbende næse), ledsaget af rigelig udskillelse af væskeudskillelse.

Alle førstegenerationsmedicin, selv oversøisk produktion, er ret billige, og indenlandske producenter producerer endnu billigere analoger.

ulemper

På grund af de udtalte negative systemiske virkninger og kroppens afhængighed af den aktive ingrediens i lægemidlet, er 1. generations lægemidler ikke egnede til langtidsbehandling.

Døsighed og sedation begrænser alvorligt antallet af patienter, som disse lægemidler kan ordineres til..

Liste over 1. generations antihistaminer, tabel

2 generation stoffer

Som i det foregående tilfælde præsenteres listen over medikamenter mod allergier i anden generation af antihistaminer hovedsageligt ved orale doseringsformer.

Antihistaminer 2 generationer, foto

Også på det farmaceutiske marked er der øjendråber fra denne generation af antihistaminer - Allergodil, der bruges til behandling af allergisk konjunktivitis i enhver form. Disse dråber lindrer de negative symptomer på rhinitis efter 20 minutter, er ikke kendetegnet ved en alvorlig bivirkning, bidrager til forbedring af slimhindeklarering.

Anden generation antihistaminer har flere fordele i forhold til deres forgængere:

• forlænget handling (høj effektivitet vedvarer i 24 timer, hvilket tillader patienten at drikke den anbefalede dosis vist ham kun en gang om dagen);
• alle terapeutiske midler af denne generation absorberes ikke af mave-tarmkanalen med mad;
• minimal virkning af beroligende / hypnotisk effekt på grund af umuligheden af ​​de aktive ingredienser i terapeutiske midler, der passerer gennem blod-hjerne-barrieren;
• i løbet af terapi lider praktisk talt ikke fysisk aktivitet og mental aktivitet hos patienten;
• antikolinerg virkning (rysten i fingrene, mundtørhed, forstoppelse, hjertebanken, synsnedsættelse) er meget sjælden;
• alle anden generation af medikamenter er ikke vanedannende og kan bruges i lang tid (3-12 måneder) uden at ændre det aktive stof (for eksempel så længe allergien forsvinder i hele allergisæsonen);
• efter afslutningen af ​​behandlingen vedvarer den terapeutiske effekt i en uge yderligere.

Bivirkninger

Blandt de negative effekter af 2. generations antihistaminer betragtes den kardiotoksiske virkning, der manifesterer sig i forskellige grader af sværhedsgrad og kræver kontrol af patientens hjerteaktivitet under terapi, betragtes som den mest alvorlige.

Kardiotoksisk virkning er mulig på grund af evnen af ​​denne generation af medikamenter til at virke på kaliumhjertekanaler, hvilket blokerer dem. Risikoen for en sådan effekt øges med nedsat leverfunktion, den parallelle anvendelse af svampemidler, antidepressiva, makrolider samt brugen af ​​grapefrugtjuice. Naturligvis er sådanne lægemidler kontraindiceret til ældre patienter og patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system.

Andre mest almindeligt rapporterede bivirkninger er:

Fordele

Pop på grund af den minimale negative systemiske virkning og virkningen af ​​tachyphylaxis (afhængighed), 2. generation af medicin er bedst egnet til langtidsbrug og har vist sig godt til behandling af sæsonåben allergisk rhinoconjunctivitis og rhinitis, pollinose, atopisk dermatitis (i kompleks terapi i subakut stadium) og bronkial astma.

Disse terapeutiske midler kan ordineres til skolebørn og studerende under uddannelsesprocessen, da de ikke sænker deres koncentration af opmærksomhed.

Forlænget effektivitet observeret over 24 timer (hvilket tillader ikke at foretage unødvendige modtagelser, men at begrænse dem til 1 gang om dagen).

ulemper

På grund af den relativt korte praksis med brug er alle de mulige positive / negative effekter af anden generation af lægemidler ikke undersøgt såvel som i tilfældet med deres forgængere. Af denne grund er de fleste af dem i henhold til brugsanvisningen kontraindiceret i op til 2 år, og resten skal ikke gives til børn op til seks måneder.

Liste over antihistaminer 2 generationer, tabel

3. generations lægemidler

Hele listen over lægemidler mod allergier af en ny generation (tredje) kan i princippet tilskrives tidligere terapeutiske midler, fordi de farmakologisk aktive metabolitter af nogle af de allerede kendte basiske ingredienser i den sidste generation (anden) beskrevet ovenfor fungerer som aktive stoffer i disse lægemidler.

Ikke desto mindre kom den nye generation af antiallergiske lægemidler ind på det farmaceutiske marked sidst, og mange kilder placerer dem som antihistaminer 3 og endda 4 generationer.

Antihistaminer 3 generationer, foto

Spektret af positive effekter af denne generation af lægemidler dækker næsten alle allergiske manifestationer kendt i dag. Tabletter (Levocetirizine, Desal, Telfas), sirupper (Eden, Erius), orale dråber og opløsninger (Xizal, Suprastinex) kan bruges til behandling af høfeber, allergisk rhinitis, dermatologiske reaktioner og andre allergiske manifestationer.

Sammenlignet med deres forgængere er den nye generation af antihistaminer kendetegnet ved den højeste selektivitet (selektivitet) af deres handling, der udelukkende er rettet mod perifere H1-receptorer. Det er på grund af dette, at deres høje antiallergiske effektivitet kan spores sammen med fraværet af bivirkninger iboende i 1. og 2. generation af medikamenter.

Karakteristiske træk ved sådanne lægemidler er:

• hurtig absorption i fordøjelseskanalen sammen med høj biotilgængelighed, som bidrager til udjævningen af ​​allergiske reaktioner på kortest mulig tid;
• dråber, sirupper og tabletter forårsager ikke døsighed, og kun når man tager for store doser kan føre til udvikling af beroligende effekter;
• patientpræstation og respons forbliver på et højt niveau;
• der er ingen kardiotoksiske virkninger, som tillader at ordinere denne generation af lægemidler til ældre patienter;
• ingen vanedannende virkning, hvilket gør det muligt at bruge disse stoffer i en lang periode;
• næsten ingen interaktion med parallelle lægemidler fra andre farmaceutiske grupper;
• absorption af terapeutiske midler afhænger ikke af tidspunktet for madindtagelse;
• aktive ingredienser udskilles uændret og lindrer stress fra nyrer og lever.

Bivirkninger

I sjældne tilfælde udviklingen af:

Fordele

Lang og hurtig handling, det praktiske fravær af negative bivirkninger (manifesteret i form af antikolinergiske virkninger og undertrykkelse af nervesystemet), et enkelt dagligt indtag.

ulemper

Som med alle relativt nye lægemidler, er manglen på disse lægemidler i ufuldstændige kliniske data vedrørende sikkerheden ved deres anvendelse (især inden for pædiatri). Prisen på medikamenter i denne generation kan være flere gange højere end prisen på deres analoger.

Liste over antihistaminer 3-4 generationer, tabel

Antihistaminer til børn

I sin praksis med behandling af allergier hos børn bruger moderne pædiatri antihistaminer, antiallergiske lægemidler til børn i alle tre generationer. I den yngre aldersgruppe er de mest anvendte orale doseringsformer dråber og sirupper, tabletter ordineres til børn allerede i en mere bevidst alder, oftest fra 6 år gammel.

Nogle næse- og øjendråber til allergier for børn kan bruges fra fødslen..

• I de post-sovjetiske lande, især i den akutte periode med allergi, foretrækker børnelæger ofte at bruge 1 generation af antihistaminer til børn op til et år. Sådanne lægemidler er kendetegnet ved hurtig effektivitet og hurtig udskillelse. De er blevet brugt i pediatri i lang tid, deres positive og negative virkninger er blevet undersøgt godt, de fleste af dem betragtes som relativt sikre (hvis de tages som instrueret af en læge, uden at overvurdere de anbefalede doser), kan mange lægemidler i denne gruppe bruges til nyfødte. Hvis flydende doseringsformer ikke er tilgængelige, er det tilladt for børn under et år at tage medicin i form af tabletter, der tidligere er opdelt i dele, der er anbefalet af lægen og knust. De mest populære og effektive systemiske lægemidler fra den første generation af antihistaminer er: Tavegil, Fenistil, Suprastin, Fenkarol, Diazolin.
• Antihistaminer af 2. generation er kendetegnet ved en længere arbejdsvarighed, som de kan bruges en gang i 24 timer. Sådanne lægemidler er mere velegnede til langtidsbehandling. De fører sjældent til en hypnotisk / beroligende virkning og andre bivirkninger iboende i 1. generations terapeutiske midler. Sådanne lægemidler ordineres til børn fra 1 år (sjældent fra 6 måneder), da deres virkning på spædbørns krop ikke er godt forstået. I denne generation bruger børn ofte medicin: Cetrin, Fenistil, Zirtek, Claritin, Zodak, Lomilan.
• 3. generations antihistaminer er meget effektive og endnu mindre bivirkninger. Flydende præparater af denne generation (sirupper, dråber) på grund af deres nyhed bruges kun til behandling af kroniske allergiske processer hos børn, når de når en alder af 12 måneder. Af tredje generations børnemediciner kan man skelne: Erius, Eden, Desal.

Forældre skal huske, at det er strengt forbudt at give deres barn anti-allergiske stoffer alene. Som Dr. Komarovsky skrev i sin artikel: "... antihistaminer kan kun ordineres af en læge og bruges i nøje overensstemmelse med hans instruktioner".

Antihistaminer under graviditet

Naturligvis er allergiske kvinder, der planlægger at blive gravide eller allerede bærer en babyhjerte, ekstremt interesseret i hvilke allergipiller du kan drikke under graviditet og yderligere amning, og om det er muligt at tage sådanne stoffer i princippet i disse perioder?

Til at begynde med under en graviditet er en kvinde bedre at undgå at tage medicin, da deres virkning kan være farlig både for gravide og deres fremtidige afkom. Antihistaminer fra allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt at blive taget, med undtagelse af ekstreme tilfælde, der truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er brugen af ​​antihistaminer også tilladt med enorme restriktioner, da ingen af ​​de eksisterende terapeutiske anti-allergiske lægemidler er helt sikre.

Kvinder, der er allergikere, der lider af sæsonbestemte allergier, kan rådes til at planlægge i forvejen under deres graviditet, når specifikke allergener er mindst aktive. For resten er den bedste løsning også at undgå kontakt med stoffer, der forårsager deres allergiske reaktioner. Hvis det ikke er muligt at gennemføre sådanne henstillinger, kan sværhedsgraden af ​​visse allergiske manifestationer reduceres ved at tage naturlige antihistaminer (fiskeolie, vitamin C og B12, zink, pantothensyre, nikotinsyre og oliesyre) og derefter kun efter at have konsulteret en læge.

Mastcellemembranstabilisatorer

Til behandling af visse allergiske reaktioner, hovedsageligt initial bronkial astma og allergisk rhinitis, praktiserer allergikere brugen af ​​mastcellemembranstabilisatorer, som inkluderer ketotifen og de såkaldte cromons (nedocromil og cromoglicic acid).

Sådanne medikamenters virkningsmekanisme er rettet mod at hæmme frigivelsen fra mastceller fra allergimedierende (i dette tilfælde histamin).

Mastcellestabilisatorer, foto

• Ketotifen kommer ind på det farmaceutiske marked i form af tabletter, sirup og øjendråber og bruges til at forhindre allergiske manifestationer, herunder bronchial astma, allergisk dermatitis, bronchitis, konjunktivitis, rhinitis.
• Kromoner produceres hovedsageligt i lokale doseringsformer (øjendråber, næsespray, inhalatorer), men er også tilgængelige i kapselform (for eksempel Nalkrom). Lokale medikamenter bruges som baseterapi (dvs. ikke til at lindre negative symptomer, men for at forhindre forværring) i tilfælde af allergisk konjunktivitis, bronkitis / rhinitis, bronkial astma. Kapsler er indiceret til brug i fødevareallergi..

Bivirkninger

I det indledende behandlingsstadium ved anvendelse af lokale former observeres irritationsreaktioner i injektionsområdet ofte: lacrimation, tør næse, lugt i munden, ondt i halsen, hoste. I fremtiden passerer sådanne reaktioner som regel uafhængigt.

Under anvendelsen af ​​denne gruppe medikamenter blev der undertiden bemærket udvikling:

Liste over mastcellemembranstabilisatorer, tabel

Til lindring af astmaanfald kan kun kombinationsmediciner bruges - kromoner!

Hormonelle medikamenter

Lægemiddelhormoner (glukokortikosteroider) som antiinflammatoriske lægemidler er mest effektive mod allergier. De afhjælper meget hurtigt og perfekt negative allergiske symptomer, men på samme tid har de en række visse ulemper, hvoraf den væsentligste er forekomsten af ​​alvorlige bivirkninger..

De mest udtalt bivirkninger bemærkes ved brug af orale og parenterale former for glukokortikoider (Kenalog, Phlosteron, Diprospan osv.), Og derfor bruges de ekstremt sjældent og kun af sundhedsmæssige årsager:

• med en alvorlig form for allergi (for eksempel svær bronkial astma) med valg af doser på hospitalet, deres gradvise reduktion og overgangen til lokale lægemidler;
• i en akut og livstruende allergisk reaktion (for eksempel Quinckes ødem, anafylaktisk chok) med parenteral administration som førstehjælpsmedicin og efterfølgende indlæggelse på hospitalet.

I andre situationer er glukokortikoider i lokale doseringsformer (cremer, inhalationsopløsninger, geler, næsespray, øjendråber, inhalatorer) indiceret til brug, som ved langvarig brug også kan føre til systemiske bivirkninger.

Bivirkninger

Ved anvendelse af glukokortikosteroider kan følgende bemærkes:

Liste over inhalerede glukokortikosteroider, tabel

Brug under ingen omstændigheder hormonholdige medikamenter til behandling af allergier hos børn uden udnævnelse af en allergiker!

Populære medicin

Nedenstående artikel indeholder omtrentlige priser for de mest anvendte anti-allergiske lægemidler i overensstemmelse med den farmaceutiske gruppe og doseringsform.

Mest populære allergipiller liste og priser, tabel

Konklusion

Hvis du finder dig selv mistænksom over for allergiske reaktioner, skal du ikke forlade dette spørgsmål uden ordentlig opmærksomhed, samt prøve at tackle dette problem selv. Det skal huskes, at allergi er en temmelig kompleks og til tider uforudsigelig sygdom, der kræver forebyggende foranstaltninger og målrettet behandling, i nogle tilfælde desværre for livet.

Antiallergiske medikamenter kan kun ordineres af en allergiker, patientens opgave i dette tilfælde er at udføre alle hans recept, startende fra forskning og slutte med nøje overholdelse af doseringsregimet og hyppigheden af ​​medicin.

Ved køb af medicin skal patienten kende nøjagtigt deres doseringsform, dosering, navn og mulige analoger af den aktive ingrediens. I farmaceutisk praksis er der hyppige tilfælde af patientens banal forvrængning af lægemidlets navn, på grund af hvilken de modtog en helt anden medicin eller slet ikke kunne finde det. Så lægemidlet Lomilan kaldes ofte "Lominal", og Zodak-middel søges undertiden efter som "Zodex".

Uddannelse: Uddannet fra Vinnitsa National Medical University. N.I. Pirogova, Det farmaceutiske fakultet, videregående farmaceutisk uddannelse - specialitet "farmaceut".

Erfaring: Arbejde i apotekkæderne "Koneks" og "Bios-Media" i specialiteten "Apoteker". Arbejd i specialiteten "Apoteker" i apotekskæden "Avicenna" i byen Vinnitsa.

Kommentarer

Mange mennesker begår en fejl, når de kun tager allergimedicin fra kategorien antihistominer, og tænker ikke engang på det faktum, at allergener skal fjernes fra kroppen. Og for eksempel gav jeg barnet ikke kun piller, men også enterosgel. Lægen sagde, at det er nødvendigt at begynde behandling med fjernelse af allergener fra fordøjelsessystemet, og denne enterosorbent klarer sig godt med denne opgave..

Tyggetabletter ?? Fra allergier? Jeg har aldrig hørt om sådanne mennesker. Men til min indelukkede næse er en spray mere egnet, jeg bruger Allergodil og i princippet er jeg tilfreds. Og det hjælper hurtigt, og varigheden er længere end andre stoffer. Men til hver sin egen, så jeg vil ikke argumentere.

Artiklen er god, det er synd, at de ikke nævnte Sniztop tyggetabletter. Det er meget vigtigt for mig, at afhjælpningen ikke kun er effektiv, men heller ikke har bivirkninger, ellers behandler vi, som vi ofte gør, den ene, lider den anden. Valgte for tyggetabletter Sniztop. Sammensætningen er naturlig, hverken vanedannende eller døsig, og behandlingen finder altid sted uden bivirkninger og sundhedsskader. Et meget effektivt og samtidig sikkert middel. Hvis en anden ikke har fundet den perfekte mulighed til behandling og forebyggelse af allergi, anbefaler jeg.

Loratadin er et godt værktøj, det hjælper mig meget