Antihistaminer er den bedste medicin i alle generationer

Mange kister til hjemmemedicin indeholder medicin, hvis formål og handlingsmekanisme folk ikke forstår. Antihistaminer hører også til sådanne stoffer. De fleste allergikere vælger deres egne medicin, beregner dosis og behandlingsforløb uden at konsultere en specialist.

Antihistaminer - hvad er det i enkle ord?

Dette udtryk forklares ofte forkert. Mange mennesker tror, ​​at dette kun er allergimedicin, men de er designet til at behandle andre sygdomme. Antihistaminer er en gruppe medicin, der blokerer immunresponset mod eksterne stimuli. Disse inkluderer ikke kun allergener, men også vira, svampe og bakterier (infektionsmidler), toksiner. De betragtede medicin forhindrer forekomsten af:

• bronkospasme;
• hævelse af slimhinderne i næsen og halsen;
• rødme, blærer på huden;
• kløe
• tarm kolik;
• overdreven sekretion af gastrisk juice;
• indsnævring af blodkar;
• muskelkramper;
• hævelser.

Hvordan fungerer antihistaminer??

Den vigtigste beskyttende rolle i den menneskelige krop spilles af hvide blodlegemer eller hvide blodlegemer. Der er flere typer af dem, en af ​​de vigtigste er mastceller. Efter modning cirkulerer de gennem blodbanen og integreres i bindevævet og bliver en del af immunsystemet. Når farlige stoffer kommer ind i kroppen, udskiller mastceller histamin. Dette kemikalie er nødvendigt for regulering af fordøjelsesprocesser, iltmetabolisme og blodcirkulation. Dets overskud fører til allergiske reaktioner.

For at histamin kan fremkalde negative symptomer, skal det absorberes af kroppen. Til dette er der specielle H1-receptorer placeret i den indre foring af blodkar, glatte muskelceller og nervesystemet. Sådan fungerer antihistaminer: de aktive ingredienser i disse lægemidler “snyder” H1-receptorer. Deres struktur og struktur ligner meget det pågældende stof. Medicin konkurrerer med histamin og absorberes i stedet af receptorer uden at forårsage allergiske reaktioner..

Som et resultat forbliver et kemikalie, der provoserer uønskede symptomer, i blodet i en inaktiv tilstand og udskilles senere naturligt. Antihistamineffekten afhænger af, hvor mange H1-receptorer, der formåede at blokere lægemidlet. Af denne grund er det vigtigt at begynde behandlingen umiddelbart efter starten af ​​de første symptomer på en allergi..

Hvor længe kan jeg tage antihistaminer?

Behandlingens varighed afhænger af lægemidlets generering og sværhedsgraden af ​​patologiske tegn. Hvor længe man skal tage antihistaminer, skal lægen beslutte. Nogle medikamenter kan bruges i højst 6-7 dage, moderne farmakologiske stoffer af den nyeste generation er mindre giftige, derfor er deres anvendelse tilladt i 1 år. Før du tager det, er det vigtigt at konsultere en specialist. Antihistaminer kan opbygges i kroppen og forårsage forgiftning. Nogle mennesker er efterfølgende allergiske over for disse lægemidler..

Hvor ofte kan der tages antihistaminer??

De fleste producenter af de beskrevne produkter frigiver dem i en passende dosering, som involverer brug af kun 1 gang om dagen. Spørgsmålet om, hvordan man tager antihistaminer, afhængigt af hyppigheden af ​​forekomst af negative kliniske manifestationer, afgøres med lægen. Den præsenterede gruppe medicin refererer til symptomatiske terapimetoder. De skal bruges hver gang tegn på sygdommen forekommer..

Nye antihistaminer kan også bruges som profylakse. Hvis kontakt med et allergen ikke nøjagtigt kan undgås (poppel-fnug, ragweed-blomstring osv.), Skal medicinen bruges på forhånd. Foreløbig indgivelse af antihistaminer mindsker ikke kun de negative symptomer, men udelukker deres udseende. H1-receptorer vil allerede være blokeret, når immunsystemet forsøger at starte en defensiv reaktion.

Antihistaminer - Liste

Den allerførste medicinering af den pågældende gruppe blev syntetiseret i 1942 (Fenbenzamine). Fra dette øjeblik begyndte en masseundersøgelse af stoffer, der er i stand til at blokere H1-receptorer. Til dato er der 4 generationer af antihistaminer. Tidlige medicin anvendes sjældent på grund af uønskede bivirkninger og toksiske virkninger på kroppen. Moderne medicin er kendetegnet ved maksimal sikkerhed og hurtige resultater..

1. generations antihistaminer - liste

Denne type farmakologisk middel har en kortsigtet virkning (op til 8 timer), kan være vanedannende, nogle gange provoserer det forgiftning. 1. generation af antihistaminer forbliver kun populære på grund af deres lave omkostninger og den udpegede beroligende (beroligende) effekt. navne:

• Dedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• diphenhydramin;
• Tavegil;
• Diazolin;
• Clemastine;
• Diprazine;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastin
• dimebon
• Cyproheptadine;
• Phenkarol;
• Peritol;
• Quifenadine;
• Dimetinden;
• Fenistil og andre.

2. generations antihistaminer - liste

Efter 35 år blev den første H1-receptorblokker frigivet uden sedation og toksiske virkninger på kroppen. I modsætning til sine forgængere arbejder antihistaminer af 2. generation meget længere (12-24 timer), er ikke vanedannende og er ikke afhængige af mad og alkohol. De provoserer færre farlige bivirkninger og blokerer ikke for andre receptorer i væv og kar. Ny generation antihistaminer - liste:

• Taldan;
• Claritin;
• astemizol;
• terfenadin;
• Rustning;
• Allergodil;
• fexofenadin;
• Rupafin;
• Trexil;
• loratadin;
• histadyl;
• Zirtek;
• Ebastin;
• Astemisan;
• Clarisens;
• Histalong;
• Tsetrin;
• Semprex;
• Kestin
• Akrivastin;
• Gismanal;
• cetirizin;
• levocabastin;
• azelastin;
• Histimet;
• Lorahexal;
• Claridol;
• Rupatadine;
• Lomilan og analoger.

3. generation antihistaminer

Baseret på tidligere lægemidler har forskere opnået stereoisomerer og metabolitter (derivater). Først blev disse antihistaminer positioneret som en ny undergruppe af lægemidler eller 3. generation:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Telfast;
• Fexofen;
• Allegra.

Senere forårsagede en sådan klassificering kontrovers og kontrovers i det videnskabelige samfund. For at tage en endelig beslutning om de anførte midler, blev en ekspertgruppe sammensat til uafhængige kliniske forsøg. I henhold til evalueringskriterierne skal tredje generation af allergimedicinske stoffer ikke have indflydelse på centralnervesystemets funktion, producere en giftig virkning på hjertet, leveren og blodkarene og interagere med andre lægemidler. Ifølge forskningsresultaterne opfylder ingen af ​​disse lægemidler disse krav..

4. generations antihistaminer - liste

I nogle kilder tilskrives Telfast, Suprastinex og Erius denne type farmakologiske midler, men dette er en fejlagtig erklæring. Antihistaminer af 4. generation er endnu ikke udviklet såvel som den tredje. Der er kun forbedrede former og derivater af tidligere versioner af medicin. De hittil mest moderne er medicin fra 2 generationer.

De bedste antihistaminer

Valget af midler fra den beskrevne gruppe skal udføres af en specialist. Nogle mennesker er bedre egnede til medicin mod allergier i 1. generation på grund af behovet for sedation, mens andre ikke har brug for denne effekt. Tilsvarende anbefaler lægen en form for frigivelse af stoffet, afhængigt af symptomerne. Systemiske medikamenter ordineres til alvorlige tegn på sygdommen, i andre tilfælde kan du gøre med lokale lægemidler.

Antihistaminer

Oral medicin er nødvendig for hurtigt at lindre de kliniske manifestationer af patologi, der påvirker flere kropssystemer. Antihistaminer til intern brug begynder at virke inden for en time og stopper effektivt hævelse i halsen og andre slimhinder, lindrer løbende næse, lacrimation og hudsymptomer på sygdommen.

Effektive og sikre allergipiller:

• Fexofen;
• Alersis;
• Tsetrilev;
• Altiva;
• Rolinosis;
• Telfast;
• Amertil;
• eden;
• Fexofast;
• Tsetrin;
• Allergomax;
• Zodak
• Tigofast;
• Allertec;
• Tetrinal;
• Eridez;
• Trexil Neo;
• Zilola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Gletset;
• Xizal;
• Aileron Neo;
• Lorddes;
• Erius
• Allergostop;
• Fribris og andre.

Antihistamin dråber

I denne doseringsform fremstilles både lokale og systemiske lægemidler. Dråber fra en allergi til oral administration;

• Zirtek;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak
• Xizal;
• Parlazine;
• Zaditor;
• Allergonix og analoger.

Aktuelle antihistaminer til næsen:

• Tizin Allergi;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Cromohexal;
• Sanorin Analergin;
• Vibrocil og andre.

Antiallergiske øjendråber:

• Opatanol;
• Zadit;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Nafkon-A;
• Cromohexal;
• Vizin;
• Okumel og synonymer.

Antihistamin salver

Hvis sygdommen kun manifesterer sig i form af urticaria, kløe i huden og andre dermatologiske symptomer, er det bedre at udelukkende anvende lokale præparater. Sådanne antihistaminer virker lokalt, så det er ekstremt sjældent at fremprovokere uønskede bivirkninger og er ikke vanedannende. En god allergisalve kan vælges fra denne liste:

• Nezulin;
• Soderm;
• Flucinar;
• Celestoderm B;
• Elokom;
• mesoderm;
• Lorinden;
• Irikar;
• Beloderm;
• Advantan;
• Hudkappe;
• Fenistil;
• Belosalik;
• Sinaflan;
• Lokoid
• Gistan og analoger.

Antihistaminer: fra diphenhydramin til telfast

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblok

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte anvendes til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske lægemidler.

Histamin, denne vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet oprettet (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af ​​receptorer i kroppen for histamin bevist, og deres tre undertyper blev adskilt: H1, H2 og H3, som adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår, når de aktiveres og blokeres. Siden den tid begynder en aktiv periode med syntese og klinisk test af en række antihistaminer.

Adskillige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorer i åndedrætsorganerne, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, som selektivt blokerer H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.

De fleste anvendte antihistaminer har et antal specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende effekter: antipruritisk, dekongestant, antispastisk, anticholinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forebyggelse af histamininduceret bronchospasme. Nogle af dem er ikke forårsaget af histaminblokade, men af ​​strukturelle træk..

Antihistaminer blokerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer ved hjælp af mekanismen til kompetitiv inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er signifikant lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin, der er forbundet med receptoren, de blokerer kun for ubesatte eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelse af nye portioner histamin.

Efter deres kemiske struktur er de fleste af dem fedtopløselige aminer, der har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er bundet til en aminogruppe via et nitrogen-, oxygen- eller carbon (X) -molekyle. Kernen bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af stoffets egenskaber. Når man kender dets sammensætning, kan man forudsige lægemidlets styrke og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.

Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen af ​​dem generelt er accepterede. I henhold til en af ​​de mest populære klassificeringer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler på skabelsestidspunktet. Første generation af medikamenter kaldes også almindeligvis beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende anden generations lægemidler. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at isolere den tredje generation: det inkluderer grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, som ud over den højeste antihistaminaktivitet viser en mangel på beroligelse og kardiotoksiske virkninger, der er karakteristiske for anden generation af lægemidler (se tabel).

Derudover er den kemiske struktur (afhængig af X-bindingen) af antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).

Første generation af antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er godt opløselige i fedtstoffer og ud over H1-histamin blokerer de også for kolinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er konkurrencedygtige blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til anvendelse af temmelig høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem..

• Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt ind i blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmediciner øger virkningen af ​​beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
• Den angstdæmpende virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.
• Atropinlignende reaktioner forbundet med de antikolinergiske egenskaber af lægemidlerne er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af ​​de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
• Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også forbundet med lægemidlets centrale antikolinergiske virkning. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges til bevægelsessygdomme.
• Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
• Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
• Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
• a1-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminphenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
• Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i permeabiliteten af ​​membraner for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, der manifesteres ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ​​ventrikulær takykardi.
• Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
• Det skal bemærkes, at antihistaminer af den første generation adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem findes i parenterale former. Alt ovenstående såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredte anvendelse af antihistaminer i dag.

Desuden gjorde mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, det muligt for de "gamle" antihistaminer at besætte deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, bevægelsessygdom osv.), Som ikke er relateret til allergier. En masse første generation af antihistaminer er en del af de kombinerede præparater, der bruges til forkølelse, som beroligende middel, sovepiller og andre komponenter.

De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol og hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) er en af ​​de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonåben og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, Quincke ødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe i forskellige etiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje. Det tilvejebringer en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Det ophobes ikke i blodserumet, og forårsager derfor ikke en overdosering ved langvarig brug. Suprastin er kendetegnet ved en hurtig virkning og en kort varighed (inklusive side) af virkningen. I dette tilfælde kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​den antiallergiske virkning. Suprastin er i øjeblikket en af ​​de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt forbundet med den påviste høje effektivitet, kontrollerbarhed af dens kliniske virkning, tilstedeværelsen af ​​forskellige doseringsformer, herunder injicerbare, og lave omkostninger.

Diphenhydramin, den mest berømte i vores land under navnet diphenhydramin, er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkeere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige kolinolytiske virkning har den en antitussiv, antiemetisk virkning og forårsager på samme tid tørre slimhinder og urinretention. På grund af dens lipofilicitet giver diphenhydramin en udtalt sedation og kan bruges som sovepiller. Det har en betydelig lokalbedøvelseseffekt, som et resultat heraf bruges undertiden som et alternativ til intolerance over for novocaine og lidocaine. Diphenhydramin præsenteres i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral brug, hvilket har bestemt dens udbredte anvendelse i akutterapi. Imidlertid kræver en betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af konsekvenser og virkninger på centralnervesystemet øget opmærksomhed på dets anvendelse og om muligt brugen af ​​alternative stoffer.

Clemastine (tavegil) er et yderst effektivt antihistamin-medikament, der ligner virkning som diphenhydramin. Det har en høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad ind i blod-hjerne-barrieren. Det findes også i injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk chok og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur er imidlertid kendt..

Cyproheptadin (peritol) sammen med en antihistamin har en betydelig antiserotonin-virkning. I denne henseende bruges det hovedsageligt til nogle former for migræne, dumping-syndrom, som et middel til at øge appetitten, med anoreksi af forskellige gener. Det er det valgte stof mod kold urticaria.

Promethazine (pipolfen) - en markant virkning på det centrale nervesystem bestemte dets anvendelse i Menieres syndrom, chorea, encephalitis, hav- og luftsygdom, som et antiemetikum. I anæstesiologi bruges promethazin som en komponent i lytiske blandinger til potentiering af anæstesi..

Quifenadin (phencarol) - har en lavere antihistaminaktivitet end diphenhydramin, men er også kendetegnet ved mindre penetrering gennem blod-hjerne-barrieren, som bestemmer en lavere sværhedsgrad af dets beroligende egenskaber. Derudover blokerer fencarol ikke kun histamin H1-receptorer, men reducerer også histaminindholdet i væv. Det kan bruges i udviklingen af ​​tolerance over for andre beroligende antihistaminer.

Hydroxyzin (atarax) - på trods af den eksisterende antihistaminaktivitet bruges det ikke som et anti-allergisk middel. Det bruges som et angstdæmpende, beroligende middel, muskelafslappende middel og antipruritisk middel..

Første generation af antihistaminer, der påvirker både H1 og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergiske receptorer, a-adrenergiske receptorer), har således forskellige effekter, som bestemte deres anvendelse under mange tilstande. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg til behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne fra deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettere - den anden generation af antihistaminer.

Anden generation antihistaminer (ikke-beroligende). I modsætning til den foregående generation har de næsten ikke beroligende og antikolinergiske effekter, men adskiller sig i selektiviteten af ​​virkning på H1-receptorer. For dem bemærkedes imidlertid den kardiotoksiske virkning i varierende grad..

De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.

• Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
• Den hurtige begyndelse af klinisk virkning og varighed af handlingen. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
• Minimal sedation ved brug af medikamenter i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle specielt følsomme personer kan opleve moderat døsighed, hvilket sjældent er årsagen til seponering af medikamentet..
• Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
• Evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemuskelen, som er forbundet med en forlængelse af QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
• Fraværet af parenterale former er dog nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

Nedenfor er anden generation af antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber..

Terfenadin er det første antihistamin-medikament, der ikke har nogen hæmmende virkning på centralnervesystemet. Dens oprettelse i 1977 var resultatet af en undersøgelse af begge typer histaminreceptorer og de strukturelle træk og virkninger af eksisterende H1-blokkere og markerede begyndelsen på udviklingen af ​​en ny generation af antihistaminer. I øjeblikket bruges terfenadin mindre og mindre på grund af dets øgede evne til at forårsage dødelige arytmier forbundet med forlængelse af QT-intervallet (torsade de pointes).

Astemizol er et af de længstvirkende medikamenter i gruppen (halveringstiden af ​​den aktive metabolit er op til 20 dage). Det er kendetegnet ved irreversibel binding til H1-receptorer. Næsten ingen beroligende effekt, interagerer ikke med alkohol. Da astemizol har en forsinket effekt på sygdomsforløbet, er brugen i den akutte proces upraktisk, men kan være berettiget ved kroniske allergiske sygdomme. Da lægemidlet har egenskaben af ​​at akkumuleres i kroppen, øges risikoen for at udvikle alvorlige hjertearytmier, undertiden dødelige. I forbindelse med disse farlige bivirkninger er salget af astemizol i USA og nogle andre lande blevet suspenderet.

Acrivastin (Semprex) er et lægemiddel med høj antihistaminaktivitet med minimalt udtalt beroligende og antikolinerg effekt. Et træk ved dets farmakokinetik er en lav metabolisk hastighed og fraværet af kumulation. Acrivastin foretrækkes i tilfælde, hvor der ikke er behov for kontinuerlig anti-allergisk behandling på grund af den hurtige opnåelse af virkningen og kortvarig handling, som tillader anvendelse af et fleksibelt doseringsregime.

Dimethenden (fenistil) er tættest på den første generation af antihistaminer, men adskiller sig fra dem med en markant lavere sværhedsgrad og muskarin effekt, en højere antiallergisk aktivitet og virkningsvarighed.

Loratadine (klaritin) er et af anden generationens bedst sælgende medikamenter, hvilket er forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større bindingsstyrke til perifere H1-receptorer. Lægemidlet fratages en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt.

Følgende antihistaminer er lokale lægemidler og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergier.

Levocabastin (histimet) bruges i form af øjendråber til behandling af histaminafhængig allergisk konjunktivitis eller som en spray til allergisk rhinitis. Når det påføres lokalt, går det ind i den systemiske cirkulation i en lille mængde og har ikke uønskede effekter på centralnervesystemet og hjerte-kar-systemer.

Azelastin (allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og konjunktivitis. Brugt i form af en næsespray og øjendråber er azelastin praktisk taget uden systemiske virkninger.

En anden aktuel antihistamin, bamipin (soventol) i form af en gel, er beregnet til brug i allergiske hudlæsioner ledsaget af kløe, insektbid, vandmændforbrændinger, frostskader, solskoldning og milde termiske forbrændinger..

Tredje generation af antihistaminer (metabolitter). Deres grundlæggende forskel er, at de er aktive metabolitter af antihistaminer fra den foregående generation. Deres vigtigste funktion er manglende evne til at påvirke QT-intervallet. For tiden repræsenteret af to medikamenter - cetirizin og fexofenadin..

Cetirizine (zyrtec) er en yderst selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, der har en langt mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og dets udskillelsesgrad afhænger af nyrefunktion. Dets karakteristiske træk er den høje evne til at trænge ind i huden og følgelig effektiviteten i hud manifestationer af allergier. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogen effekt på hjertet, hvilket forudbestemte området for praktisk anvendelse af metabolitlægemidler og bestemte oprettelsen af ​​et nyt lægemiddel - fexofenadin.

Fexofenadin (telfast) er en aktiv metabolit af terfenadin. Fexofenadin udsættes ikke for transformationer i kroppen, og dens kinetik ændres ikke med nedsat lever- og nyrefunktion. Det indgår ikke medikamentinteraktioner, har ikke en beroligende virkning og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet. I denne henseende er stoffet godkendt til brug af personer, hvis aktiviteter kræver øget opmærksomhed. Undersøgelsen af ​​virkningen af ​​fexofenadin på QT-værdien viste både i eksperimentet og i klinikken, at der ikke er nogen kardiotropisk effekt, når man bruger høje doser og ved langvarig brug. Sammen med maksimal sikkerhed demonstrerer dette værktøj evnen til at stoppe symptomer i behandlingen af ​​sæsonåben allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria. Således gør farmakokinetikken, sikkerhedsprofilen og den høje kliniske effekt fexofenadin til det mest lovende antihistamin i øjeblikket..

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Afhængig af den specifikke situation kan du desuden bruge både forskellige medikamenter og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske sikkerheden ved antihistaminer.

Farmakologisk gruppe - H₁-antihistaminer

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

De første lægemidler, der blokerer for H₁-histaminreceptorer blev introduceret i klinisk praksis i slutningen af ​​40'erne. De blev kaldt antihistaminer, fordi effektivt inhiberer organers og vævs respons på histamin. Histamin H-blokkere₁-receptorer svækker histamininduceret hypotension og spasmer med glat muskel (bronkier, tarme, livmoder), reducerer kapillær permeabilitet, hæmmer udviklingen af ​​histaminødem, reducerer hyperæmi og kløe og forhindrer således udvikling og letter forløbet af allergiske reaktioner. Udtrykket "antihistaminer" afspejler ikke fuldstændigt spektret af farmakologiske egenskaber af disse lægemidler, fordi de forårsager en række andre effekter. Dette skyldes delvis den strukturelle lighed mellem histamin og andre fysiologisk aktive stoffer, såsom adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Derfor histamin H-blokkere₁-receptorer kan i en eller anden grad udvise egenskaberne ved antikolinergiske stoffer eller alfablokkere (antikolinergiske midler kan på sin side have antihistaminaktivitet). Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, chloropyramin osv.) Har en deprimerende virkning på centralnervesystemet, forbedrer virkningen af ​​generelle og lokale anæstetika, narkotiske analgetika. De bruges til behandling af søvnløshed, parkinsonisme som et antiemetikum. Samtidig farmakologisk virkning kan også være uønsket. For eksempel begrænser en beroligende virkning, ledsaget af sløvhed, svimmelhed, nedsat koordination af bevægelser og et fald i koncentration af opmærksomhed poliklinisk brug af visse antihistaminer (diphenhydramin, chloropyramin og andre repræsentanter for den første generation), især hos patienter, hvis arbejde kræver en hurtig og koordineret mental og fysisk reaktion. Tilstedeværelsen af ​​kolinolytisk virkning i de fleste af disse midler forårsager tørhed i slimhinderne, disponerer for nedsat syn og vandladning, gastrointestinal dysfunktion.

Jeg genererer medicin er reversible konkurrenceprægede antagonister mod H₁-histaminreceptorer. De handler hurtigt og kort (udpeget op til 4 gange om dagen). Deres langvarige anvendelse fører ofte til en svækkelse af den terapeutiske effekt..

For nylig oprettede histamin H-blokkere₁-receptorer (antihistaminer fra II- og III-generationen), kendetegnet ved høj selektivitet af virkning på N₁-receptorer (chifenadin, terfenadin, astemizol osv.). Disse lægemidler påvirker lidt andre formidlingssystemer (kolinerge osv.), Passerer ikke gennem BBB (påvirker ikke centralnervesystemet) og mister ikke aktivitet ved langvarig brug. Mange anden generation af lægemidler binder konkurrencepræget til H₁-receptorer, og det resulterende ligand-receptorkompleks er kendetegnet ved en relativt langsom dissociation, hvilket fører til en forøgelse af varigheden af ​​den terapeutiske virkning (tildelt 1 gang om dagen). Biotransformation af de fleste histamin H-antagonister₁-receptorer forekommer i leveren ved dannelse af aktive metabolitter. Et antal blokkeere N₁-histaminreceptorer er en aktiv metabolit af kendte antihistaminer (cetirizin er en aktiv metabolit af hydroxyzin, fexofenadin - terfenadin).

Antihistaminer

Sidste generation af antihistaminer

Antihistaminer er stoffer, der undertrykker virkningen af ​​gratis histamin..

Når et allergen kommer ind i kroppen, frigives histamin fra mastcellerne i bindevævet, der udgør kroppens immunsystem. Det begynder at interagere med specifikke receptorer og forårsage kløe, hævelse, udslæt og andre allergiske manifestationer. Antihistaminer er ansvarlige for at blokere disse receptorer. Der er tre generationer af disse lægemidler i 2019..

I dag vil vi overveje en ny generation af antihistaminer, de er effektive og praktisk taget ikke forårsager bivirkninger. Du finder listen over sådanne lægemidler, der er relevante for 2019, i artiklen. Efterlad din kommentar i kommentarerne..

Årsager til allergi

De vigtigste årsager til allergi:

• affaldsprodukter fra en hjemmemarkering;
• pollen af ​​forskellige blomstrende planter;
• fremmede proteinforbindelser indeholdt i vacciner eller donorplasma;
• udsættelse for sollys, kulde;
• støv (bog, husholdning, gade);
• sporer af forskellige svampe eller skimmelsvampe;
• dyrehår (hovedsageligt karakteristisk for katte, kaniner, hunde, chinchillaer);
• kemiske vaskemidler og rengøringsmidler;
• medicinske præparater (bedøvelsesmidler, antibiotika);
• fødevarer, hovedsageligt æg, frugter (appelsiner, persimmoner, citroner), mælk, nødder, hvede, skaldyr, soja, bær (viburnum, druer, jordbær);
• insekt / leddyr bider;
• latex;
• kosmetiske værktøjer;
• psykologisk / følelsesmæssig stress;
• Usund livsstil.

Faktisk kan en allergi genkendes ved pludselig lakrimation, løbende næse, kløe, nyser, rødme i huden og andre uventede smertefulde manifestationer. Oftest forekommer sådanne allergiske symptomer, når de er i direkte kontakt med et specifikt allergenstof, der anerkendes af den menneskelige krop som sygdomsårsager, hvilket resulterer i, at modforanstaltninger udløses.

Læger betragter som allergener som stoffer, der afslører en direkte allergifremkaldende virkning, så midler, der kan øge effekten af ​​andre allergener.

En persons respons på virkningen af ​​forskellige allergener afhænger i vid udstrækning af de genetiske individuelle egenskaber ved hans immunsystem. Anmeldelser af adskillige undersøgelser indikerer en arvelig allergisk disposition. Så forældre med allergi er meget mere tilbøjelige til at have en baby med en lignende patologi end et sundt par.

Indikationer til brug

Foreskriv antihistaminer, inklusive den nyeste generation, du skal bestemt en læge, der stiller en nøjagtig diagnose. Som regel anbefales administration af disse i nærvær af sådanne symptomer og sygdomme:

• tidligt atopisk syndrom hos et barn;
• sæsonbetonet eller året rundt rhinitis;
• negativ reaktion på plantepollen, dyrehår, husstøv, nogle medicin;
• svær bronkitis;
• angioødem;
• anafylaktisk chok;
• madallergier;
• enteropati;
• astma;
• Atopisk dermatitis;
• konjunktivitis forårsaget af eksponering for allergener;
• kroniske, akutte og andre former for urticaria;
• allergisk dermatitis.

Handlingsmekanismen for antihistaminer

Grundlaget for virkningsmekanismen for lægemidler, der anvendes mod allergier, er deres evne til at vende hæmningen af ​​H1-histaminreceptorer.

De kan ikke helt erstatte histamin, men de blokerer effektivt for de receptorer, som han ikke lykkedes at besætte. Derfor bruges de, når det er nødvendigt at forhindre hurtigt udviklende og alvorlige allergier. H1-blokkere forhindrer også produktion af nye portioner histamin, hvis sygdommen aktivt udvikler sig. Moderne antiallergiske lægemidler kan ikke kun påvirke histaminer, men også bradykinin, serotonin og leukotriener.

Når man interagerer med H1-receptorer, forårsages følgende effekter:

1. Antispasmodisk handling.
2. Bronchodilator-virkning, hvis en krampe opstår efter eksponering for histamin.
3. Undgå vasodilatation.
4. normalisere permeabiliteten af ​​karvæggen, især i kapillærbedet.

Antihistaminer kan ikke påvirke gastrisk surhed og sekretion, fordi de ikke interagerer med histamin H2-receptorer.

Generationer af antihistaminer

Der er flere generationer af antihistaminer. For hver generation mindskes antallet og styrken af ​​bivirkninger og sandsynligheden for afhængighed, handlingens varighed øges.

Følgende er den klassificering, der blev vedtaget af WHO i 2019:

Kemisk struktur og egenskaber

Antiallergiske lægemidler kan opdeles i flere typer, afhængigt af deres kemiske struktur. Udtalte effekter og egenskaber dannes afhængigt af type og struktur..

For at bestemme, hvilke antihistaminer der er bedre, skal du overveje deres kendetegn, positive og negative sider samt virkningen på patienten og allergien i sig selv.

Udviklingen af ​​H1-receptorblokkere fandt gradvis op, og i dag kan der skelnes mellem tre generationer af medikamenter, der hver har sine egne egenskaber.

Seneste generations antihistaminer: Liste

Aktuelt for 2019-listen over de bedste antihistaminer i den nyeste generation til at slippe af med allergisymptomer hos voksne:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadine;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadine;
• Allegra.

I henhold til evalueringskriterierne skal den seneste generation af allergimedicin ikke påvirke funktionen af ​​centralnervesystemet, give en giftig effekt på hjertet, leveren og blodkarene og interagere med andre lægemidler.

Ifølge forskningsresultaterne opfylder ingen af ​​disse lægemidler disse krav..

Erius

Lægemidlet er indiceret til behandling af sæsonbestemt høfeber, allergisk rhinitis, kronisk idiopatisk urticaria med symptomer som lacrimation, hoste, kløe, hævelse i slimhinden i nasopharynx.

ulemper

Der kan forekomme bivirkninger (kvalme og opkast, hovedpine, takykardi, lokale allergiske symptomer, diarré, hypertermi). Børn har normalt søvnløshed, hovedpine, feber.

Fordele

Erius virker ekstremt hurtigt på allergisymptomer, kan bruges til behandling af børn fra et år gammelt, da det har en høj grad af sikkerhed.

Det tolereres godt af både voksne og børn, det fås i flere doseringsformer (tabletter, sirup), hvilket er meget praktisk at bruge i pediatri. Det kan tages over en lang periode (op til et år) uden at forårsage afhængighed (modstand mod det). Aflaster pålidelige manifestationer af den indledende fase af en allergisk reaktion.

Efter behandlingsforløbet vedvarer effekten af ​​det i 10-14 dage. Overdoseringssymptomer observeres ikke selv med en fem gange stigning i dosis af Erius.

Trexil Neo

Det er en hurtigvirkende selektivt aktiv H1-receptorantagonist afledt af buterophenol, der adskiller sig i kemisk struktur fra analoger.

Det bruges til allergisk rhinitis til at lindre symptomerne, allergiske dermatologiske manifestationer (dermografisme, kontaktdermatitis, urticaria, atonisk eksem), astma, atonisk og provokeret fysisk anstrengelse samt i forbindelse med akutte allergiske reaktioner på forskellige irritanter..

ulemper

Ved overskridelse af den anbefalede dosis blev der observeret en svag manifestation af en beroligende virkning samt reaktioner fra mave-tarmkanalen, hud og luftvej..

Fordele

fraværet af en beroligende og antikolinerg virkning, en virkning på en persons psykomotoriske aktivitet og trivsel. Lægemidlet er sikkert at bruge til patienter med glaukom og lider af forstyrrelser i prostata..

Fexadine

Lægemidlet bruges til behandling af sæsonbestemt allergisk rhinitis med følgende manifestationer af høfeber: kløende hud, nysen, rhinitis, rødme i slimhinderne i øjnene og også til behandling af kronisk idiopatisk urticaria og dens symptomer: hudkløe, rødme.

ulemper

Efter nogen tid er afhængighed af lægemidlets virkning mulig, det har bivirkninger: dyspepsi, dysmenorrhea, takykardi, hovedpine og svimmelhed, anafylaktiske reaktioner, smagsperversion. Narkotikamisbrug afhænger af form.

Fordele

Ved indtagelse af stoffet manifesteres ikke bivirkninger, der er karakteristiske for antihistaminer: synshandicap, forstoppelse, tør mund, vægtøgning, negativ effekt på hjertemuskels arbejde.

Fexadine kan købes på apotek uden recept; dosisjustering til ældre, patienter og nyre- og leversvigt er ikke påkrævet. Lægemidlet virker hurtigt og opretholder dets virkning i løbet af dagen. Prisen på medicinen er ikke for høj, den er tilgængelig for mange mennesker, der lider af allergi.

4. generation antihistaminer - findes de?

Alle udsagn fra skaberne af annoncer, der positionerer mærkerne af medicin som ”fjerde generation af antihistaminer”, er intet andet end en reklame-gimmick. Denne farmakologiske gruppe findes ikke, skønt marketingfolk tilskriver den ikke kun nyoprettede lægemidler, men også anden generation af lægemidler.

Den officielle klassificering angiver kun to grupper af antihistaminer - dette er medicin fra første og anden generation. Den tredje gruppe farmakologisk aktive metabolitter er placeret i den farmaceutiske industri som "H1-histaminblokkere af tredje generation".

Antihistaminer under graviditet

Naturligvis er allergiske kvinder, der planlægger at blive gravide eller allerede bærer en babyhjerte, ekstremt interesseret i hvilke allergipiller du kan drikke under graviditet og yderligere amning, og om det er muligt at tage sådanne stoffer i princippet i disse perioder?

Til at begynde med under en graviditet er en kvinde bedre at undgå at tage medicin, da deres virkning kan være farlig både for gravide og deres fremtidige afkom. Antihistaminer fra allergier under graviditet i første trimester er strengt forbudt at blive taget, med undtagelse af ekstreme tilfælde, der truer den vordende mors liv. I 2. og 3. trimester er brugen af ​​antihistaminer også tilladt med enorme restriktioner, da ingen af ​​de eksisterende terapeutiske anti-allergiske lægemidler er helt sikre.

Kvinder, der er allergikere, der lider af sæsonbestemte allergier, kan rådes til at planlægge i forvejen under deres graviditet, når specifikke allergener er mindst aktive. For resten er den bedste løsning også at undgå kontakt med stoffer, der forårsager deres allergiske reaktioner. Hvis det ikke er muligt at gennemføre sådanne henstillinger, kan sværhedsgraden af ​​visse allergiske manifestationer reduceres ved at tage naturlige antihistaminer (fiskeolie, vitamin C og B12, zink, pantothensyre, nikotinsyre og oliesyre) og derefter kun efter at have konsulteret en læge.